[发明专利]一种化合物、从双蝴蝶中提取分离该化合物的方法及该化合物抗炎的制药用途有效

专利信息
申请号: 202111093075.5 申请日: 2021-09-17
公开(公告)号: CN113717238B 公开(公告)日: 2023-02-03
发明(设计)人: 袁桥玉;伏苗;覃竹宇;韩海燕;刘新桥;胡贝 申请(专利权)人: 武汉职业技术学院;中南民族大学
主分类号: C07H17/04 分类号: C07H17/04;C07H1/08;A61P29/00
代理公司: 武汉宇晨专利事务所(普通合伙) 42001 代理人: 陈玲玲;余晓雪
地址: 430074 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 蝴蝶 提取 分离 方法 制药 用途
【说明书】:

本发明涉及天然药用化合物技术领域,具体涉及一种新化合物、从双蝴蝶中提取分离该化合物的方法及该化合物抗炎的制药用途。从双蝴蝶中提取分离该新化合物的方法,包括以下步骤:取干燥的双蝴蝶全草,粉碎后,依次用95v/v%乙醇和60v/v%乙醇采用渗漉法提取浓缩后,用石油醚、乙酸乙酯依次进行萃取,得到的乙酸乙酯部位萃取物依次经过硅胶柱色谱、Sephadex LH‑20和ODS‑HPLC分离纯化,得到新化合物。该新化合物对MIF酶具有较好的抑制活性,其对MIF的IC50值为12.7μmol/L,较相同酶活实验条件下阳性药ISO‑1的IC50值低,因此该新化合物可能是MIF酶的潜在抑制剂。

技术领域

本发明涉及天然药用化合物技术领域,具体涉及一种新化合物、从双蝴蝶中提取分离该化合物的方法及该化合物抗炎的制药用途。

背景技术

双蝴蝶TripterospermumChinense(Migo)H.Smith为龙胆科双蝴蝶属植物双蝴蝶的全草,又名肺形草、黄金线。它主产于浙江、安徽、江西等地,具有清热解毒、止咳止血等功效,适用于治疗支气管炎、肺痨咯血、肺炎、肺脓肿、肾炎、淋证,也可外用于疗疮疖肿、乳腺炎及外伤出血。现代研究表明,双蝴蝶植物中含有呫吨酮类、环烯醚萜类及黄酮类等物质,药理实验研究发现双蝴蝶具有抗炎抗病毒、抗高血压、抑制中枢神经等作用。

在中国专利公开文献中,由吉首大学申请的公开号为CN103142684A的发明专利申请公开了一种峨眉双蝴蝶提取物及其制备方法,制备方法具有工艺步骤简单、产品纯度高等优点,峨眉双蝴蝶提取物广泛应用于原料药、医药中间体和保健食品领域。公开号为CN105454866A的发明专利申请公开了一种肺形草清肺止咳汤料及其生产方法,使得各种药物的药效产生协同作用,从而能够达到效果,长期使用具有清肺止咳、清热化痰、润肺平喘的功效。由江西中医药大学申请的公开号为CN111281921A发明专利申请公开了一种治疗感冒、肺炎、肠炎、肾炎的肺形草银翘解毒消炎组合物,发挥了中医药治疗肺炎并伴有肠炎和肾炎辩证论治、病证结合的特点与优势,提供了一种治疗感冒、肺炎、肠炎、肾炎的肺形草银翘解毒消炎组合物的制备方法及其在制备治疗感冒、肺炎、肠炎、肾炎药物中的应用,提供了肺形草银翘解毒消炎组合物新的制备工艺及其具体新用途和新功效。

目前,国内外学者对中药双蝴蝶的生物活性研究主要是提取物,对其所含化学成分的具体药理活性研究较少,多与其他药材配伍使用,成分复杂,其作用机制尚不明确,较少见有关双蝴蝶环烯醚萜苷成分抗炎的相关文献,且其环烯醚萜苷的结构具有较强的特异性,因此,从分离鉴定其中的单体化合物入手,找到其发挥各药效的有效成分,以便进行深入的研究与开发利用,是具有十分重要意义的。

发明内容

针对上述现有技术中存在的问题和不足,本发明的目的在于从双蝴蝶中提取得到一种新化合物,同时提供其抗炎的制药用途。

为实现本发明的上述目的,本发明从双蝴蝶中提取得到新化合物:化学式为C44H58O23,名称为tripterospermumcin J,结构式如下式(1)所示:

从双蝴蝶中提取上述新化合物式(1)的方法,其步骤如下:取干燥的双蝴蝶全草,粉碎后,依次用95v/v%乙醇和60v/v%乙醇采用渗漉法提取浓缩后,用石油醚、乙酸乙酯依次进行萃取,得到的乙酸乙酯部位萃取物依次经过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和ODS-HPLC分离纯化,得到新化合物。

另外,本发明从酶活实验和分子对接两个方面开展新化合物的抗炎活性评价,新化合物对MIF具有较好的抑制活性,其对MIF的IC50为12.7μmol/L。提取分离的活性新化合物可以应用于制备抗炎的药品和保健品,优选作为MIF的抑制剂。

附图说明

图1为本发明新化合物的IR谱图;

图2为本发明新化合物的UV谱图;

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