[发明专利]一种含有嘌呤核苷的高效型米诺地尔生发酊剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种含有嘌呤核苷的高效型米诺地尔生发酊剂及其制备方法，而嘌呤核苷主要指腺嘌呤核苷（腺苷）。本发明含有嘌呤核苷的高效型米诺地尔生发酊剂由以下原料制得：米诺地尔、腺苷、西地那非、非那雄胺、乙醇、丙二醇、无菌蒸馏水、水溶性氮酮、维甲酸、醋酸氟轻松、壬二酸、咖啡因和乙二胺四乙酸二钠。本发明所述生发酊剂安全、高效，生发周期短，作用效果佳。

技术领域

本发明涉及一种生发酊剂，特别是涉及一种用于治疗脱发的含有嘌呤核苷的高效型米诺地尔生发酊剂制备方法。

背景技术

脱发是当代年轻人面临的一大问题，并且随时代发展脱发群体不断年轻化，脱发的原因有很多，常见的脱发疾病主要有雄激素脱发(脂溢性脱发)、遗传性脱发、斑秃等，男女皆可发病。米诺地尔(Minoxidil，化学名称为2，4-二氨基-6-哌啶基嘧啶-3-氧化物)是一种血管舒张药，目前世界上被认为对脱发较为有效的外用化学药。米诺地尔可通过多种途径生发，目前的研究认为米诺地尔可以直接刺激毛囊上皮细胞增殖和分化，促进血管形成，增加局部血流量，开放钾离子通道，使毛囊由休止期向生长期转化。已有充分的临床试验证实米诺地尔对雄激素性脱发、斑秃有较好的疗效，但需长期用药维持疗效，并且在一年的治疗后整体头发密度虽然会增加，但是依然有不少毛发较为细软，其增粗增厚效果不足，治疗周期较长，效率较低，且药物渗透性差，利用率低，药物挥发快。

现有米诺地尔酊剂产品主要存在的问题是需长期用药，治疗周期长，效率低下，且药物渗透性不足，利用率低，一大部分患者容易发生皮炎，治疗容易达到瓶颈，一般容易增加毛发密度，但是在头发增粗增厚上效果较差，单独使用效果不佳，需要和内服非那雄胺联合用药才能达到较好效果，而非那雄胺为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂，部分患者内服非那雄胺会对其他雄激素依赖性组织产生副作用，如射精障碍、性欲减弱、心情抑郁和胸部发育等问题。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种安全、高效且可局部抑制DHT，减少内服非那雄胺对其他雄激素依赖性组织的副作用，并含有嘌呤核苷的高效型米诺地尔生发酊剂及其制备方法。

本发明一种含有嘌呤核苷的高效型米诺地尔生发酊剂制备方法，配制1000ml含有嘌呤核苷的高效型米诺地尔生发酊剂需要下列原料：米诺地尔20-75g、腺苷5-15g、西地那非10-30g、非那雄胺0.5-2.5g、醋酸氟轻松0.1-0.5g、壬二酸5-20g、咖啡因0.01-0.03g、75%乙醇溶液200-400ml、丙二醇400-650ml、水溶性氮酮10-25ml、维甲酸0.1-0.25g和乙二胺四乙酸二钠0.5-1g，其中75%乙醇溶液指的是体积浓度。

优选的，配制1000ml生发酊剂需要下列原料：米诺地尔30-70g、腺苷6-12g、西地那非10-18g、非那雄胺1.5-2g、醋酸氟轻松0.1-0.3g、壬二酸10-18g、咖啡因0.01-0.02g、75%乙醇溶液250-300ml、丙二醇550-600ml、水溶性氮酮15-20ml、维甲酸0.1-0.25g和乙二胺四乙酸二钠0.5-1g，更优选，配制1000ml含有嘌呤核苷的高效型米诺地尔生发酊剂需要下列原料：米诺地尔50g、腺苷8g、西地那非10g、非那雄胺2g、醋酸氟轻松0.1g、壬二酸15g、咖啡因0.01g、75%乙醇溶液300ml、丙二醇500ml、水溶性氮酮15ml、维甲酸0.2g和乙二胺四乙酸二钠0.5g。

本发明所述一种含有嘌呤核苷的高效型米诺地尔生发酊剂的第一种制备方法，包括以下步骤：

（1）按配比分别称量各原料，将腺苷与50-200ml无菌蒸馏水混合，在水浴30℃-60℃封口条件下通过磁力搅拌10-20分钟，得到液体A；

（2）将米诺地尔加入75%乙醇溶液中通过磁力搅拌15-25分钟，静置10-20分钟，得到上清液B和米诺地尔沉淀；

（3）将西地那非与上清液B混合，搅拌10-20分钟，静置10-20分钟，得到上清液C和西地那非沉淀；