[发明专利]补骨脂酚在制备用于治疗急性心肌梗死后的药物中的应用

说明书

本发明涉及补骨脂酚在制备用于治疗急性心肌梗死后的药物中的应用。本发明证明了补骨脂酚能够抑制成纤维细胞的增殖、迁移和分化，改善心肌梗死后早期心肌纤维化和左心室重构，提升心脏射血分数和收缩能力，从而可改善心肌梗死后心功能障碍；提示了中药单体补骨脂酚可能是急性心肌梗死临床治疗的一种潜在治疗药物，其有望成为改善急诊心肌梗死患者心功能障碍的一种潜在治疗措施之一。

技术领域

本发明属于医药领域，特别涉及补骨脂酚在制备用于治疗急性心肌梗死后的药物中的应用。

背景技术

心肌梗死已然是全球引起患者发生心功能障碍、继而发生心力衰竭和死亡的主要原因之一。心脏重构在应对心肌梗死损伤后结构的紊乱和维持心脏泵血功能上有着重要的作用。其中，在心脏重构的渐进过程中，心肌纤维化的严重程度与心力衰竭的进行性发展密切相关，可导致心脏的功能从代偿向失代偿发展。过度纤维化最后导致心力衰竭的发生发展；当前临床上尚无有效的减少或逆转心脏纤维化的药物。

在心脏遭受缺血损害发生心肌梗死后，心脏成纤维细胞在心肌纤维化的发展中起至关重要的作用。非梗死区的成纤维细胞此时会迁移至梗死区，替代坏死的心肌细胞以维持心脏结构的完整帮助心脏功能的代偿。在应对如化学、机械信号等多种信号的持续刺激时，心脏成纤维细胞将通过激活后的迁移、增殖和分化，实现对心脏功能的代偿以及对心脏结构的维持等作用。但是成纤维细胞这种持续的反应性过度增殖和分化会损害心脏代偿性的重构，同时，这样的不良行为会进一步导致心脏结构和功能的恶化。因此，降低梗死区成纤维细胞的过度迁移、增殖和分化，可以帮助改善不良的心脏重构，对心肌梗死后心脏功能的维持和提升有着重要作用。

补骨脂酚是一种从中药补骨脂中提取的有效成分，已经证实补骨脂酚可以改善离体心脏在缺血再灌注损伤中心肌细胞的线粒体氧化损伤，此外，该成分对主动脉缩窄手术诱导的病理性心肌肥厚和高糖诱导的糖尿病性心肌病皆可显著改善。但是，补骨脂酚对心肌梗死后的心脏功能和心肌纤维化的影响尚不清楚。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是补骨脂酚在制备用于治疗急性心肌梗死后的药物中的应用对补骨脂酚对心肌梗死后心脏重构的调控作用及其潜在机制进行了探讨。

本发明提供了补骨脂酚在制备用于治疗急性心肌梗死后的药物中的应用。

所述药物用于对心肌梗死后心脏功能的改善、心肌纤维化和不良心脏重构的保护。

所述药物包括补骨脂酚及药学上可用的辅料。

优选的，所述辅料包括填充剂、黏结剂、润滑剂、分散剂、助流剂、润湿剂、崩解剂、香料或色料。

所述药物的剂型为口服剂或注射剂。

优选的，所述口服剂的形式包括片剂、硬或软胶囊、锭剂、滴丸、微丸、水性或油混悬剂、乳剂、散剂、颗粒剂、口服液或糖浆剂。

优选的，所述注射剂的形式为：灭菌的水性或油性溶液、无菌粉末、脂质体、乳剂或微囊。

有益效果

本发明证明了补骨脂酚能够通过抑制成纤维细胞的增殖、迁移和分化，改善心肌梗死后心肌纤维化逆转左心室重构，并可改善心肌梗死后心功能障碍，提升心脏射血分数和收缩能力，提示其可能是治疗临床心肌梗死后心脏重构、心功能障碍的一种潜在的策略。

附图说明

图1为心肌梗死后补骨脂酚连续治疗7天后超声心动图；其中，

A：补骨脂酚连续治疗7天后的各组超声心动图的代表性图片；B：左心室短轴缩短率(LVFS)的柱状统计图；C：左心室射血分数(LVEF)的柱状统计图。