[发明专利]一种SNAP-tag探针及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202111128695.8 申请日: 2021-09-26
公开(公告)号: CN113912607B 公开(公告)日: 2022-12-13
发明(设计)人: 曾木圣;冯国开;叶嘉聪 申请(专利权)人: 中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院;中山大学肿瘤研究所)
主分类号: C07D473/32 分类号: C07D473/32;C09K11/06;A61K51/04;A61P35/00
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 林德强
地址: 510060 广东省广州*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 snap tag 探针 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种靶向SNAP的放射性化合物,其特征在于,选自放射性核素标记的以下化合物:

所述放射性核素可以选自18F、188Re、186Re、90Y、89Sr、68Ga、111In、183Gd、59Fe、225Ac、212Bi、211At、45Ti、60Cu、61Cu、67Cu、64Cu和62Cu。

2.权利要求1所述的靶向SNAP的放射性化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

1)向CTC树脂中加入DMF和DIPEA进行反应,再加入甲醇继续反应,得到第一反应物;第一反应物进行脱保护处理;再加入Fmoc-L-OH、DIC、HOBt和DMF进行反应,通过TFA切割,得到

2)和O6-[4-(氨甲基)苄基]鸟嘌呤溶于DMF中,加入缩合试剂HATU和DIPEA,在室温下反应,得到

3)溶于哌啶/DMF溶液中,搅拌反应,真空浓缩得到

4)与双功能螯合剂溶于ACN/H2O的混合溶剂中,加入DIPEA反应,得到式II化合物所述化合物;

5)将所述化合物溶于弱酸性缓冲液中,加入放射性核素混合反应,得到靶向SNAP的放射性化合物。

3.如权利要求1所述的靶向SNAP的放射性化合物在制备显像剂中的应用。

4.如权利要求1所述的靶向SNAP的放射性化合物在制备放射免疫显像剂中的应用。

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