[发明专利]一种氯雷他定糖浆剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种氯雷他定糖浆剂及其制备方法，属于医药技术领域。本发明提供的氯雷他定糖浆剂含有氯雷他定、丙二醇、甘油、枸橼酸、蔗糖、防腐剂、依地酸二钠、香精和水，其中依地酸二钠的浓度为0.1～1.0mg/mL，本发明通过加入依地酸二钠抑制了溶液剂型中氯雷他定的降解，有效解决了氯雷他定糖浆储存过程中稳定性问题。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种氯雷他定糖浆剂及其制备方法。

背景技术

氯雷他定，化学名称：4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯，结构式如下：

氯雷他定作为第二代抗组胺药，其抗组胺作用起效快，疗效持久，无明显中枢镇静、心脏毒副作用和其他严重不良反应，临床上被广泛用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的对症治疗。

目前，供临床上使用的有氯雷他定片剂、胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂等。其中，糖浆剂对于儿童患者来说，用药的剂量比片剂、胶囊剂等更准确、更容易吞服，且带香甜的口感也让儿童患者更乐于接受，提高用药的依从性。因此，在保证疗效不变，方便儿童用药的考虑下，氯雷他定糖浆剂可为临床用药提供一个选择剂型，同时对改善我国人民用药质量，提高人民用药水平具有较好的社会效益和经济效益。

但是，在稳定性试验中发现，现有技术中原研产品氯雷他定糖浆在贮存期内，其有关物质的含量明显增加。因此，在氯雷他定糖浆制备和贮存过程中，氯雷他定的稳定性是一个非常关键的问题。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种氯雷他定糖浆剂及其制备方法，本发明提供的氯雷他定糖浆剂稳定性高。

本发明提供了一种氯雷他定糖浆剂，每1000mL所述糖浆剂中包括以下质量的组分：

优选地，所述防腐剂为苯甲酸钠。

优选地，所述香精为桃味香精。

优选地，所述的氯雷他定糖浆剂，每1000mL所述糖浆剂中包括以下质量的组分：

优选地，所述氯雷他定糖浆剂的pH值为2.5～3.0。

本发明还提供了上述氯雷他定糖浆剂的制备方法，包括以下步骤：

1)将蔗糖加入沸水中溶解，得到蔗糖溶液；

2)将氯雷他定、丙二醇、枸橼酸和水混合后，再加入甘油，得到氯雷他定溶液；

3)将蔗糖溶液与氯雷他定溶液混合后，再与依地酸二钠、防腐剂和香精混合，定容，得到氯雷他定糖浆。

优选地，所述步骤1)中蔗糖溶液中蔗糖的浓度为640～990g/L。

优选地，所述步骤2)中水的用量为氯雷他定质量的110～150倍。

优选地，所述步骤2)中加热搅拌的温度为40～65℃。

有益技术效果：本发明提供了一种氯雷他定糖浆剂及其制备方法，本发明提供的氯雷他定糖浆剂含有氯雷他定、丙二醇、甘油、枸橼酸、蔗糖、防腐剂、依地酸二钠、香精和水，其中依地酸二钠的浓度为0.1～1.0mg/mL，本发明通过加入依地酸二钠抑制了溶液剂型中氯雷他定的降解，有效解决了氯雷他定糖浆储存过程中稳定性问题。

具体实施方式

本发明提供了一种氯雷他定糖浆剂，每1000mL所述糖浆剂中包括以下质量的组分：