[发明专利]一种具有糖链结构的甲基苔色苷及其制备方法与用途在审

专利信息
申请号: 202111135582.0 申请日: 2021-09-27
公开(公告)号: CN114437145A 公开(公告)日: 2022-05-06
发明(设计)人: 羊学荣;李典鹏;宋静茹;赵雪颖 申请(专利权)人: 广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所
主分类号: C07H1/00 分类号: C07H1/00;C07H1/06;C07H15/203;A61P35/00;A61P29/00
代理公司: 北京棘龙知识产权代理有限公司 11740 代理人: 张开
地址: 541006 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 链结 甲基 苔色苷 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

发明涉及一种具有糖链结构的甲基苔色苷,其中,所述R1和R2为‑H、C1~C4烷基、糖基、取代的糖基,所述R1或R2至少一个为糖基或取代的糖基;R3为‑H、C1~C4烷基;R4为C1~C4烷基。所述具有糖链结构的甲基苔色苷对宫颈癌Hela细胞显示出一定的抑制活性,同时能有效抑制LPS诱导巨噬细胞NO的释放,表明其具有一定的抗炎活性。

技术领域

本发明涉及天然药物领域,尤其涉及一种具有糖链结构的甲基苔色苷及其制备方法与用途。

背景技术

羊踯躅Rhododendron molle G.Don为杜鹃花科(Ericaceae)杜鹃花属Rhododendron L.植物,最早记载于《神农本草经》,而后历代本草均有记载。其广泛分布于湖南、湖北、广西、江苏等省,根、花、果实均可入药。羊踯躅花从《中国药典》1990年版收录至今,又称闹羊花、闷头花等,有散瘀定痛、祛风除湿等作用,可用于偏正头痛、跌打损伤、风湿痹痛、顽癣等。羊踯躅成熟果序别名六轴子、八厘麻等,性温,味苦,有大毒,具有搜风止痛、止咳平喘等功效,用于风寒湿痹、跌打损伤、咳喘。羊踯躅根称为山芝麻根、巴山虎等,味辛,性温,有毒,入脾经,具有祛风、止咳、散瘀和止痛等功效,用于风寒湿痹、跌打损伤、痔漏、癣疮。现代研究表明羊踯躅中含有大量二萜类、黄酮类、三萜类、木脂素类等化合物。

目前,未见有报道关于羊踯躅中含有糖苷类成分的研究,也未见羊踯躅提取物具有抗癌活性的相关记录。

发明内容

为了解决上述技术问题,本发明提供一种具有糖链结构的甲基苔色苷及其制备方法与用途。

本发明提供一种具有糖链结构的甲基苔色苷,所述R1和R2为-H、 C1~C4烷基、糖基、取代的糖基,所述R1或R2至少一个为糖基或取代的糖基;R3为-H、C1~C4烷基;R4为C1~C4烷基。

优选地,所述糖基为六碳糖基;所述取代的糖基为取代的六碳糖基。

更优选地,所述六碳糖基为己醛糖基,包括以下的其中一种:葡萄糖基、阿洛糖基、半乳糖基、甘露糖基;所述取代的六碳糖基为取代的己醛糖基,包括以下的其中一种:取代的葡萄糖基、取代的阿洛糖基、取代的半乳糖基、取代的甘露糖基。

进一步地,所述R1为-H、C1~C4烷基,R2为葡萄糖基、阿洛糖基、取代的葡萄糖基、取代的阿洛糖基中的其中一种。又或者,所述R1为葡萄糖基、阿洛糖基、取代的葡萄糖基、取代的阿洛糖基中的其中一种,所述R2为-H、C1~C4烷基。

更进一步地,所述R1为阿洛糖基,所述R2、R3、R4为甲基。即2-O-β-D- 阿洛糖-甲基苔色苷,命名为羊踯躅苷A。

又或者,所述R1为葡萄糖基,所述R2、R3、R4为甲基。即2-O-β-D- 葡萄糖-甲基苔色苷,命名为羊踯躅苷B。

本发明还提供一种甲基苔色苷的制备方法,包括如下步骤:

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