[发明专利]一种银杏二萜内酯注射液及其制备方法

说明书

本发明涉及医药生产技术领域，具体地说，涉及一种银杏二萜内酯注射液及其制备方法。采用以下原料配方制成：银杏二萜内酯1‑5mg/ml、丙二醇0.1‑0.5ml/ml、乙醇0.1‑0.5ml/ml、聚乙二醇0.1‑0.5ml/ml、注射用水0.1‑1ml/ml。本发明通过萃取、乙醇重结晶得到银杏二萜内酯；再以银杏二萜内酯为原料，添加适宜的水溶性溶剂(例如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)，通过微孔滤膜过滤除菌、灌封、蒸汽灭菌等步骤制成的银杏二萜内酯注射液在治疗血栓所致的偏瘫及半身不遂、炎症和心血管疾病等方面均有较好疗效，且制备工艺简单、可重现性好，适合规模化生产，环保压力较小。

技术领域

本发明涉及医药生产技术领域，具体地说，涉及一种银杏二萜内酯注射液及其制备方法。

背景技术

银杏内酯(ginkgolides)是仅在银杏叶中发现的一类具有特殊结构及显著药理活性的重要成分，是国际上公认的银杏叶中最重要的药效成分，已被列入治疗心脑血管疾病的重要药物。

与银杏黄酮相比，银杏内酯存在以下不同：1、是PAF拮抗剂；2、具有神经保护作用；3、具有明确的分子结构，分子量较小(400)，较容易通过血脑屏障；4、对脑血管及脑神经的影响较为显著，具有扩张冠状血管、改善脑循环、抑制血小板聚集、防止动脉粥样硬化、拮抗血管通透性增加、缓解支气管收缩等药理作用，对心、脑缺血损伤，中枢神经系统具有保护作用，可抗衰老、抗休克、抗过敏、抗菌抗炎、抗肿瘤、抗器官移植中的排斥作用。

银杏二萜内酯包含银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)、银杏内酯C(GC)、银杏内酯J(GJ)等，在临床上用来治疗血栓、炎症和心血管疾病等。银杏内酯A、B、C均为血小板活化因子(platelet-activating factor,PAF)受体拮抗剂，银杏内酯B(GB)的活性最强，银杏内酯A(GA)次之，银杏内酯C(GC)再次之，其抗PAF活性作用的情况见表1。

表1银杏内酯抗PAF活性作用的情况

化合物	IC50(ug)
银杏内酯A	1.36
银杏内酯B	0.24
银杏内酯C	5.59
银杏内酯J	27.44

注：IC50为产生50％的抑制效果的浓度。