[发明专利]3-芳基香豆素类化合物的应用、胰岛素抵抗制剂

说明书

3‑芳基香豆素类化合物的应用、胰岛素抵抗制剂。本发明公开了结构式(I)所示的3‑芳基香豆素类化合物在制备胰岛素抵抗制剂中的应用。与现有技术相比，3‑芳基香豆素类化合物改善糖尿病病人的胰岛素抵抗，使分泌的胰岛素能够更好的发挥作用，从而达到降血糖、治疗糖尿病的目的，可用于制备胰岛素抵抗制剂，具有很好的推广应用价值。。

技术领域

本发明涉及药物生产领域，具体提供一种3-芳基香豆素类化合物的应用、胰岛素抵抗制剂。

背景技术

糖尿病是一种慢性的、多因素的代谢紊乱，以高血糖、胰岛素抵抗和胰岛β细胞功能障碍为特征的一种疾病。糖尿病患者极易并发心血管疾病，心血管并发症是糖尿病患者最主要的死亡原因。糖尿病目前已是继心脑血管疾病和恶性肿瘤之后的第三大威胁人类健康的非传染性疾病，给社会和经济带来了沉重的负担，严重威胁人类的健康。糖尿病本身并不可怕，可怕的是它的并发症。糖尿病并发症涉及全身各个器官，是导致血脑血管疾病、肾病、失明、足坏死等严重疾病的主要原因。国内外现有药物对于治疗糖尿病和糖尿病引起的并发症表现出了较好疗效。但具有较好协同生物活性的药物还亟待开发，这就需要我们对此类化合物进行深入活性研究，开发出具有预防和治疗糖尿病及其并发症的新药物。

Ⅱ型糖尿病的主要特征包括高血糖、胰岛素抵抗。胰岛素抵抗会导致PI3K/AKT信号通路调控的糖异生功能紊乱，导致高血糖的发生。持续高血糖会导致机体产生过量ROS，导致氧化应激现象的发生。

发明内容

本发明是针对上述现有技术的不足，提供一种3-芳基香豆素类化合物的应用。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：结构式(I)所示的3-芳基香豆素类化合物在制备胰岛素抵抗制剂中的应用，

作为优选，所述胰岛素抵抗制剂用于促进HepG₂细胞的葡萄糖吸收和糖原合成。

作为优选，所述胰岛素抵抗制剂用于促进AKT(Ser473)、GSK-3β(Ser9)的磷酸化，激活HepG₂细胞胰岛素抵抗模型的PI3K/AKT信号通路。

作为优选，所述胰岛素抵抗制剂用于促进AMPK的Thr172磷酸化，激活AMPK信号通路。

作为优选，所述胰岛素抵抗制剂用于Nrf₂-Keap1信号通路，促进Nrf₂的表达，抑制Keap1的表达，改善抗氧化系统，从而改善胰岛素抵抗。

本发明进一步的技术任务是提供一种胰岛素抵抗制剂。

所述胰岛素抵抗制剂的有效成分包括结构式(I)所示的3-芳基香豆素类化合物。

作为优选，胰岛素抵抗制剂中结构式(I)所示的3-芳基香豆素类化合物的摩尔百分比含量为25-50uM，优选为30uM。

所述胰岛素抵抗制剂为药品或保健品。

所述胰岛素抵抗制剂还包括一种或多种药学上可以接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。

所述胰岛素抵抗制剂可以经口服或非口服等形式使用，如可通过注射、喷射、滴鼻、滴眼、渗透、吸收、物理或化学介导的方法导入机体如肌肉、皮内、皮下、静脉、粘膜组织；或是被其他物质混合或包裹后导入机体。

用于口服时，可以将其制成常规的固体制剂，如片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、膏剂、霜剂等；制成液体制剂如水或油悬浮剂或其它液体制剂，如口服液等。用于非口服时，可将其制成注射液等。