[发明专利]四氢小檗红碱用于制备激活棕色脂肪活化和白色脂肪棕色化的药物的用途

权利要求书

1.一种式I的四氢小檗红碱类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型在制备促进产热和/或棕色化相关基因的表达、激活棕色脂肪活化和/或白色脂肪棕色化、和/或预防和治疗肥胖及相关疾病中的用途：

其中，

X₁、X₂独立地选自-O-、-NH-；

R₁、R₂独立地选自氢、-C1-6烷基、-C3-10环烷基、-COR、-COOR、-CONRR'、-S(O)_nR、-P(O)(OM)₂、-C6-14芳基、-(5-14)元杂芳基、-C1-2烷基C6-10芳基、-C1-2烷基-(5-14)元杂芳基，或者R₁与R₂一起形成-CH₂-、-CH₂CH₂-；

R、R'独立地选自氢、-C1-6烷基、-C3-10环烷基、-C6-14芳基、-(5-14)元杂芳基、-(5-10)元杂环基、-C1-2烷基C6-10芳基、-C1-2烷基-(5-14)元杂芳基；

M选自氢、-C1-6烷基、-C6-10芳基、-C1-2烷基C6-10芳基、铵基、金属离子；

n选自1或2；

R₃、R₄独立地选自氢、-C1-6烷基，或者R₃与R₄一起形成-CH₂-、-CH₂CH₂-；

上述的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基，单独的或者作为任一基团的一部分，可选地被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-O-C1-4烷基、-O-C1-4卤代烷基、-NH-C1-4烷基、-COO-C1-4烷基或-CO-C1-4烷基的基团取代。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述R₁选自氢、-COR、-COOR、-CONRR'、-S(O)_nR、-P(O)(OM)₂；R、R'选自-C1-4烷基、苯基、萘基、苄基、苯乙基、吡啶基，上述的烷基、苯基、萘基、苄基、苯乙基可选地被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-O-C1-4烷基、-O-C1-4卤代烷基、-NH-C1-4烷基、-COO-C1-4烷基或-CO-C1-4烷基的基团取代；M选自氢、-C1-4烷基、苯基、苄基、N(R_a)₄⁺、金属离子，R_a选自-C1-4烷基。

3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述R₂选自-C1-4烷基、-C3-7环烷基、-C6-10芳基、-(5-6)元杂芳基、-C1-2烷基C6-10芳基、-C1-2烷基-(5-6)元杂芳基，上述的烷基、环烷基、芳基、杂芳基，单独的或者作为任一基团的一部分，可选地被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-O-C1-4烷基、-O-C1-4卤代烷基、-NH-C1-4烷基、-COO-C1-4烷基或-CO-C1-4烷基的基团取代；优选的，所述R₂选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、苯基、萘基、苄基、苯乙基、吡啶基，上述的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、苯基、萘基、苄基、苯乙基、吡啶基可选地被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-O-C1-4烷基、-O-C1-4卤代烷基、-NH-C1-4烷基、-COO-C1-4烷基或-CO-C1-4烷基的基团取代。

4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，R₃与R₄一起形成-CH₂-、-CH₂CH₂-。

5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，式I的四氢小檗红碱类化合物选自四氢小檗红碱。