[发明专利]一种可见光催化苄基化喹喔啉酮化合物的制备方法

说明书

本发明公开了一种可见光催化下苄基化喹喔啉酮类化合物的制备方法。本发明以喹喔啉酮类化合物和苄溴为原料，以黄原酸盐为催化剂，醋酸钠(NaOAc)为添加剂，在可见光照射下合成苄基化喹喔啉酮类化合物。该方法具有反应条件温和、操作简便、无氧化剂、底物适用范围广等优点。该类化合物在医药、有机合成等研究领域具有潜在的应用价值，可以用于合成药物分子醛糖还原酶抑制剂和具有抗抑郁活性的结构分子，为苄基喹喔啉酮类化合物的合成提供了新的制备方法。

技术领域

本发明涉及化学合成、药物化学领域，具体涉及一种苄基化喹喔啉酮类化合物的制备方法。

背景技术

喹喔啉酮类化合物具有独特的物理、化学及生物活性，在抗炎、杀菌、抗血栓以及抗肿瘤等方面应用广泛。其中，苄基化喹喔啉酮具有显著的生物学活性，可以作为钙通道阻滞剂、醛糖还原酶抑制剂和抗血栓药物等(Tetrahedron Lett.,2014,55,3299；ChemMedChem,2013,8,1913；Bioorganic Medicinal Chemistry Letters,2003,13,2297)，但是目前苄基化喹喔啉酮的合成方法较少，且反应依赖过渡金属和强氧化剂，极大地限制了其在药物合成中的实际应用。因而，开发步骤简便、快速高效合成苄基化喹喔啉酮类化合物的制备方法具有重要的研究意义与应用前景。

发明内容

本发明提出了一种苄基化喹喔啉酮类化合物的制备方法，该合成方法反应条件温和、操作简便安全，原料和催化剂廉价易得，是一种环境友好的绿色合成方法，并且该方法可以成功应用于醛糖还原酶抑制剂和具有抗抑郁活性的结构分子的合成。

实现本发明的技术方案是：

所述的苄基化喹喔啉酮类化合物的制备方法，其特征在于步骤如下：将喹喔啉酮类化合物和苄溴溶解在1,2-二氯乙烷中，然后加入黄原酸盐和醋酸钠，在蓝光的照射下，60℃下搅拌12小时，反应结束后，经萃取，干燥，旋蒸除去溶剂，经柱层析分离得到苄基化喹喔啉酮类化合物。

一种苄基化喹喔啉酮类化合物，其特征在于结构式如下：

其中，R¹为甲基、氟、氯；R²为烷基、烷基酯、烯丙基、炔丙基、苄基；其中R³为烷基、甲氧基、硝基、氟、氯、溴、羧基、羰基、甲磺酰基、腈基等。

所述催化剂黄原酸盐结构式如下：

所述2(1H)喹喔啉酮类化合物的结构式如下：

其中，R¹为甲基、氟、氯；R²为烷基、酯基、烯丙基、炔丙基、苄基。

所述溶剂为1,2-二氯乙烷。

所述喹喔啉酮类化合物、苄溴、黄原酸盐和醋酸钠(NaOAc)的摩尔比为1:1.2:0.1:1.2。

本发明所述制备方法的反应通式如下：

本发明的有益效果是：本发明提供了一种苄基化喹喔啉酮类化合物的制备方法，所述方法条件温和，催化剂廉价易得，操作简便、产率高、无金属及氧化剂参与，可以成功应用于醛糖还原酶抑制剂和具有抗抑郁活性的结构分子的合成，为苄基化喹喔啉酮类化合物的合成提供了新方法。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例，对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有付出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1