[发明专利]吲哚基取代螺[环丁烷-1，1′-茚]类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 202111180296.6 | 申请日： | 2021-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN113845509B | 公开（公告）日： | 2023-01-24 |
| 发明（设计）人： | 徐园双;张新迎;于彩云;范学森 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 成都其高专利代理事务所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人： | 廖曾 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 取代 丁烷 化合物 合成 方法 | ||
1.一种吲哚基取代螺[环丁烷-1,1'-茚]类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下操作：以N-(2-吡啶基)吲哚类化合物1和炔基环丁醇类化合物2为原料，在铑/铱催化剂和添加剂存在下，有机溶剂中升温反应，得到吲哚基取代螺[环丁烷-1,1'-茚]类化合物3；反应方程式为：
其中，R1为氢、卤素、三氟甲基、氰基、C1-4烷基或C1-4烷氧基，R2为氢或C1-4烷基，R3为氢、卤素、三氟甲基、苯基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；所述铑催化剂为[RhCp*Cl2]2或RhCp*(CH3CN)3(SbF6)2；铱催化剂为[IrCp*Cl2]2；所述添加剂为银盐添加剂；银盐添加剂为六氟锑酸银、双三氟甲烷磺酰亚胺银、四氟硼酸银、三氟甲烷磺酸银或三氟乙酸银。
2.根据权利要求1所述吲哚基取代螺[环丁烷-1,1'-茚]类化合物的合成方法，其特征在于：所述反应溶剂为1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、甲苯或乙腈。
3.根据权利要求1所述吲哚基取代螺[环丁烷-1,1'-茚]类化合物的合成方法，其特征在于：所述N-(2-吡啶基)吲哚类化合物1、炔基环丁醇类化合物2、铑/铱催化剂与银盐添加剂摩尔比为1-1.2:1-1.2:0.04-0.06:0.08-0.12。
4.根据权利要求1所述吲哚基取代螺[环丁烷-1,1'-茚]类化合物的合成方法，其特征在于：所述添加剂还包括羧酸添加剂；羧酸添加剂为特戊酸、醋酸、1-金刚烷甲酸、苯甲酸或2,4,6-三甲基苯甲酸。
5.根据权利要求4所述吲哚基取代螺[环丁烷-1,1'-茚]类化合物的合成方法，其特征在于：所述银盐添加剂与羧酸添加剂摩尔比为0.08-0.12:1-2。
6.根据权利要求1-5任意一项所述吲哚基取代螺[环丁烷-1,1'-茚]类化合物的合成方法，其特征在于：所述反应温度为80-120℃。
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