[发明专利]多功能环二核苷酸及其用途

权利要求书

1.式(II)的环状二核苷酸化合物，

其中

B₁为被X取代的腺嘌呤其中X选自Cl、F或NHC_1-6烷基；或任选被R^a取代的胞嘧啶其中R^a选自H或-C(O)-C_1-14烷基；

R₁和R₁’各自独立地选自H、F或-OH；

B₂选自任选被X取代的腺嘌呤其中X选自H、F或Cl；任选被R^a取代的胞嘧啶其中R^a选自H或-C(O)-C_1-14烷基；或鸟嘌呤其中的OH任选被C_1-6烷基取代；

表示磷酸键可连接至戊糖的2‘位或3‘位，二者中未与磷酸成环的位点被R₂和R₂’取代；和

R₂和R₂’各自独立地选自H、-OH或F；

条件是，当B₁或B₂之一为任选被R^a取代的胞嘧啶时，其所连接的戊糖环上与其相邻的碳原子被两个F取代；

其立体异构体、互变异构体、稳定的同位素变体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物。

2.根据权利要求1的式(II)化合物、其立体异构体、互变异构体、稳定的同位素变体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物，其中表示磷酸键连接至戊糖的3’位，式(II)具有

3.根据权利要求2的化合物，其中B₁为R₁和R₁’均为H，或R₁和R₁’之一为H，另一个为F。

4.根据权利要求2的化合物，其中B₁为被X取代的腺嘌呤其中X选自NHC_1-6烷基，优选NHCH₃，R₁和R₁’均为H，或R₁和R₁’之一为H，另一个为F。

5.根据权利要求2的化合物，其中B₁为任选被R^a取代的胞嘧啶其中R^a选自H或-C(O)-C_1-14烷基，R₁和R₁’均为F。

6.根据权利要求2-5任一项的化合物，其中B₂为鸟嘌呤或腺嘌呤R₂和R₂’之一为H，另一个选自-OH或F。

7.根据权利要求2-5任一项的化合物，其中B₂为被X取代的腺嘌呤其中X为Cl，R₂和R₂’之一为H，另一个为F，或R₂和R₂’均为H。

8.根据权利要求2-5任一项的化合物，其中B₂是任选被R^a取代的胞嘧啶其中R^a选自H或-C(O)-C_1-14烷基，R₂和R₂’均为F。

9.根据权利要求1的式(II)化合物、其立体异构体、互变异构体、稳定的同位素变体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物，其中表示磷酸键连接至戊糖的2‘位，式(II)具有

10.根据权利要求9的化合物，其中B₁为R₁和R₁’均为H，或R₁和R₁’之一为H，另一个为F。