[发明专利]一种室温下NBS参与制备S-取代基-半胱氨酸衍生物的方法有效
| 申请号： | 202111203945.X | 申请日： | 2021-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN113735750B | 公开（公告）日： | 2022-07-22 |
| 发明（设计）人： | 杨科;胡倾月;李正义;孙小强 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C07C319/22 | 分类号： | C07C319/22;C07C323/59 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 范盈;李玉娜 |
| 地址： | 213164 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 室温 nbs 参与 制备 取代 半胱氨酸 衍生物 方法 | ||
1.一种室温下NBS参与制备S-取代基-半胱氨酸衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：
将NBS、对称二硫醚和半胱氨酸衍生物于室温下反应，即得到所述S-取代基-半胱氨酸衍生物，其中所述半胱氨酸衍生物为半胱氨酸上的氨基和/或羧基被取代的衍生物。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应在有机溶剂中进行。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自1,4-二氧六环、乙腈(MeCN)、四氢呋喃(THF)、二氯乙烷(DCE)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)和二甲基亚砜(DMSO)中的一种或任意几种混合使用。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂为1,4-二氧六环。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述对称二硫醚的结构通式为RSSR，其中R选自甲基、乙基、丙基、异丙基、环己基、叔丁基、苯基、4-氯苯基、4-甲氧基苯基和2-苯并噻吩基中的任一种。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述半胱氨酸衍生物的结构如式(I)所示：
式(I)中，R1选自-H或-Boc(叔丁氧羰基)，R2选自-H或-CH3。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述室温下反应还包括分离纯化的操作。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述NBS、对称二硫醚和半胱氨酸衍生物的摩尔比为0.2～1.0:1.0～3.0:1.0.
9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，所述NBS、对称二硫醚和半胱氨酸衍生物的摩尔比为0.5:2.0:1.0。
10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述室温下反应的反应时间为1.0～6.0h。
11.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述分离纯化包括浓缩反应液和柱层析分离。
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