[发明专利]一种高吸收利用度的辅酶Q10

说明书

本发明提供了一种高生物利用度的用于人类的辅酶Q₁₀营养补充剂和/或辅助治疗自乳化制剂组合物和制备方法。按照重量百分比，包含：5～30％辅酶Q₁₀，60～95％食用香精，0～5％食用油，0～5％乳化剂，制备方法为：将所有液体物料混合均匀，加热至60～80℃，缓慢加入辅酶Q₁₀粉末，搅拌至辅酶Q₁₀完全溶解，得辅酶Q₁₀药液。所得辅酶Q₁₀药液在室温下可保持澄清透明溶液状态并具有芳香、愉悦的气味。所得辅酶Q₁₀药液可以稳定分散于水中，自乳化成透明乳液，显著提高辅酶Q₁₀的生物利用度4倍以上。所得辅酶Q₁₀药液由于气味芬芳、愉悦，可以直接口服，也可填充于胶囊或软胶囊中吞服或挤出内容物口服或嚼服。

技术领域

本发明属于营养补充剂和/或辅助治疗制剂技术领域，确切地说是一种在室温下可保持澄清溶液状态的高生物利用度并含有愉悦气味的高含量辅酶Q₁₀自乳化制剂。

背景技术

辅酶Q₁₀是一种脂溶性醌环类化合物，化学名称为2，3-二甲氧基-5-甲基-6-癸异戊烯基苯醌。其熔点为48～52℃，分子式为C₅₉H₉₀O₄，分子量为862。辅酶Q₁₀在室温下呈黄色或淡橙黄色结晶粉末，无臭无味，遇光易分解，使颜色变深(微红色物质)，而受温度、湿度影响则较小。因辅酶Q₁₀具有长的异戊二烯侧链，故易溶于氯仿、苯和四氯化碳，溶于丙酮、石油醚和乙醚，微溶于乙醇，不溶于水和甲醇。

辅酶Q₁₀至少是3种线粒体酶(多酶复合体I、II和Ⅲ)的辅酶，它的化学结构为6位碳上连有一个十单位异戊二烯侧链的2，3-二甲氧基-5-甲基-1，4苯醌衍生物。其醌环在氧化呼吸链中起传递电子和质子的重要作用，这种作用不仅是所有生命形式必不可少的，也是形成ATP的关键，而ATP是机体能量的主要储存形式，也是所有细胞功能赖以正常发挥作用的重要基础。辅酶Q₁₀的生物活性主要来自于其醌环的氧化还原特性和其侧链的理化性质。

辅酶Q₁₀在人体中分布广泛，在心脏、肝脏、肾脏、胰脏等组织器官中浓度较高。人体中辅酶Q₁₀主要靠自身合成和外源补充。随着年龄增长，体内产生的辅酶Q₁₀逐渐减少；另外，在病理状态下，内源性辅酶Q₁₀无法满足机体的需要。在这些情况下，就需要加大外源补充剂量。2009年国家食品药品监督管理局批准辅酶Q₁₀可作为保健食品使用，剂量最高为50mg/天。然而，在美国，辅酶Q₁₀作为营养补充剂的用量在30～100mg/天，作为改善疾病用量在100mg～300mg/天；在日本，在不确定使用量上限的同时，建议每日量不超过300mg；在比利时，作为膳食补充剂的上限是200mg/天；在澳洲，辅酶Q₁₀用量定为150mg/天；欧洲其他国家从1985年开始正式将辅酶Q₁₀作为营养补充剂使用，使用量约在100-300mg/天。

辅酶Q₁₀具有多种生物学功能，主要可以预防和/或辅助治疗：(1)心血管疾病，如心衰、冠心病、高血压、心律失常、心肌梗塞、病毒性心肌炎、慢性心功能不全心绞痛、动脉硬化等；(2)肝炎，如病毒性肝炎、亚急性肝坏死、慢性活动性肝炎；(3)癌症的综合治疗，能减轻放疗、化疗引起的某些不良反应，增强免疫。辅酶Q₁₀也可以预防或降低某些药物的副作用，例如他汀类的副作用，如洛伐他汀、普伐他汀和西伐他汀，或者细胞抑制剂的副作用，例如阿霉素。