[发明专利]一种烯烃酸树脂及其制备方法

说明书

本发明属于聚合物技术领域，公开了一种烯烃酸树脂，由烯烃酸和烯烃酸酯按照60‑80wt％：20‑40wt％的比例组成混合单体，经自由基聚合得到；其中，所述烯烃酸由如下组分组成：乙烯基乙酸：15‑35wt％；丙烯酸：20‑35wt％；丁烯酸：40‑60wt％；所述烯烃酸酯由如下组分组成：甲基丙烯酸羟乙酯：10‑15wt％；丙烯酸‑2‑羟基乙酯：5‑10wt％；2‑丙基丙烯酸乙酯：30‑35wt％；丙烯酸乙酯：40‑45wt％。在pH为5.5‑6范围内，该辅料可快速溶胀/解，超过该pH范围，其溶胀/解速度明显变慢。

技术领域

本发明属于聚合物技术领域，具体涉及一种烯烃酸树脂及其制备方法。

背景技术

烯烃酸树脂是由烯烃酸类和烯烃酸酯类及其它烯属单体共聚制成的树脂，通过选用不同的树脂结构、不同的配方、生产工艺及溶剂组成，可合成不同类型、不同性能和不同应用场合的烯烃酸树脂。国外的药用辅料企业主要集中在欧美等制药发达国家，比较典型的企业有德国Rohm公司、英国谢勒公司、美国卡乐康公司、阿尔扎公司、杜拉制药公司等十家世界领先的公司。这些公司掌握着药用辅料的前沿产品技术，也垄断了世界的大部分市场，经济效益显著。它们不断研究开发新型药用辅料的产品及技术应用，特别是在制药过程中参与药用辅料的应用推广，产学研有机的结合，相互促进和发展。国外发达国家的生产企业呈现出明显的专业化和规模化，在产品的开发方向上各有优势各有所长。

通过检索，可以发现现有领域中采用丙烯酸及其衍生物以及酯化物进行包衣制备是今年研究重点。

CN03824013.0公开了一种多层剂型包括：a)中性药芯；b)由甲基丙烯酸酯共聚物组成的内层包衣；c)由40-95重量％的自由基聚合的丙烯酸或甲基丙烯酸的C1-C4烷基酯和5-60重量％的在烷基基团中有阴离子基团的(甲基)丙烯酸酯单体组成的共聚物外层包衣。本发明的特征在于：内层包衣主要包括由至少90重量％的含中性基团的(甲基)丙烯酸酯单体组成的，按照DIN53787具有最小成膜温度不超过30℃，且包含结合形式的药学活性物质的甲基丙烯酸酯共聚物。

CN201710942016.8公开了一种改性聚丙烯酸酯药物包衣材料及其制备方法，具体以甲基丙烯酸乙酯、丙烯酸正丁酯、衣康酸、三甲基丙烯酸三羟基丙烷酯、二甲基丙烯酸-1,3-丁二醇酯、季戊四醇三丙烯酸酯为单体，在一定温度、氮气保护条件下进行预乳化得到预乳化液，在过氧化物引发剂的作用下以种子乳液预聚合合成改性的聚丙烯酸酯乳液。通过引入功能单体衣康酸、三甲基丙烯酸三羟基丙烷酯、季戊四醇三丙烯酸酯和二甲基丙烯酸-1，3-丁二醇酯，乳液不仅粒径小适合包衣而且具有良好的稳定性及成型加工性，同时由乳液制成的包衣材料吸潮率降低，有一定防水性，包衣致密，综合性能优异，可作为一种性能良好的药物包衣材料。

CN00808605.2公开了一种新的微粒形式的硫酸吗啡持续释放的口服制剂。每个微粒含有用活性层和持续释放层包衣的中性载体颗粒，其特征在于持续释放层含有异丁烯酸及异丁烯酸甲酯的共聚物，其游离羧基和酯基的相对比例大约等于0.5，和显示疏水特性的二氧化硅。本发明也涉及制备这些微粒的方法，该方法通过涂布中性载体颗粒完全在水性介质中进行。

CN200710041457.7公开了利用超临界CO₂流体包衣技术，以异丁烯酸－丙烯酸乙酯共聚物(EudragitL100－55)为包衣材料包覆重组纳豆激酶药物颗粒，制成口服制剂，该发明所制备重组纳豆激酶制剂颗粒规则，表面光滑，外观均匀，无粘连，平均粒径在135±30μm，载药量、包封率高。通过实验，结果表明，本发明实现了重组纳豆激酶口服制剂的抵抗胃酸和缓释作用。

通过上述对比文件我们可以发现，现有技术中，常采用的羧酸单体包括：丙烯酸、衣康酸、异丁烯酸等；常采用的羧酸酯单体包括但不限于甲基丙烯酸乙酯、丙烯酸正丁酯、三甲基丙烯酸三羟基丙烷酯、异丁烯酸甲酯、丙烯酸乙酯。