[发明专利]一种放射性18

说明书

本发明公开了一种放射性supgt;18/supgt;F标记化合物及其应用，其结构式为其中，Rsubgt;1/subgt;为H或supgt;18/supgt;F，Rsubgt;2/subgt;为H或supgt;18/supgt;F，Rsubgt;3/subgt;为H或supgt;18/supgt;F，Rsubgt;4/subgt;为H或supgt;18/supgt;F，Rsubgt;5/subgt;为CHsubgt;2/subgt;CHsubgt;2/subgt;OTs或CHsubgt;2/subgt;CHsubgt;2/subgt;Cl或CHsubgt;2/subgt;CHsubgt;2/subgt;supgt;18/supgt;F，Rsubgt;6/subgt;为CHsubgt;2/subgt;CHsubgt;2/subgt;OTs或CHsubgt;2/subgt;CHsubgt;2/subgt;Cl或CHsubgt;2/subgt;CHsubgt;2/subgt;supgt;18/supgt;F，且Rsubgt;1/subgt;、Rsubgt;2/subgt;、Rsubgt;3/subgt;、Rsubgt;4/subgt;、Rsubgt;5/subgt;、Rsubgt;6/subgt;中的至少之一为supgt;18/supgt;F标记。本发明可在硝基还原酶的作用下特异性还原成可以与DNA偶联的分子，不受体内其他分子的干扰。结合PET显像技术可实现硝基还原酶活性相关的生物过程，如细菌感染、乏氧肿瘤等相关疾病的显像诊断和治疗。本发明探针有效解决荧光探针穿透深度不足，同时具有制备简单产率高，体内显像和治疗效果良好等优点，具有很好的临床应用。

技术领域

本发明属于医学影像探针技术领域，具体涉及一种放射性¹⁸F标记化合物及其应用。

背景技术

硝基还原酶(Nitroreductase，NTR)是一类依赖于黄素单核苷酸或黄素腺嘌呤二核苷酸的细胞质酶，可以在NADH或NADPH的辅助下将芳香族硝基或杂环硝基逐步还原为氨基。NTR不仅在革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌中均有表达，在乏氧实体瘤中也有高表达。因此，NTR可以作为体内细菌感染和乏氧肿瘤的标志物。目前的研究中有设计荧光探针通过检测体内硝基还原酶的活性来对相关疾病进行显像。