[发明专利]小分子化合物哌立福新在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用

说明书

本发明公开了小分子化合物哌立福新在制备抗严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS‑CoV‑2)药物中的应用，所述抗SARS‑CoV‑2药物是以哌立福新为唯一的活性成份，或包含哌立福新的药物组合物，所述抗SARS‑CoV‑2药物是指预防或治疗SARS‑CoV‑2感染的药物。本发明利用SARS‑CoV‑2的易感细胞系，包括非洲绿猴肾细胞Vero E6以及人肺腺癌细胞Calu‑3，检测哌立福新的抗SARS‑CoV‑2活性。实验结果显示，哌立福新能有效抑制SARS‑CoV‑2对上述易感细胞的感染，且细胞毒性较小，有希望作为有效抗SARS‑CoV‑2感染的药物，具有应用前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及小分子化合物哌立福新在制备抗SARS-CoV-2药物 中的应用。

背景技术

小分子化合物哌立福新(Perifosine)是一种新型的Akt抑制剂，靶向作用于Akt的pleckstrin homology区，被美国FDA批准用于临床。对永生化角质形成细胞(HaCaT细胞)和头颈部 鳞状癌细胞有显著抑制效果；目前尚无文献报导其在抗SARS-CoV-2中的作用。

哌立福新化学结构式如下(CASNo.157716-52-4)：

严重急性呼吸综合征冠状病毒2(Severe acute respiratory syndromecoronavirus 2， SARS-CoV-2)，是一种新出现的高感染、高致病性传染病病原体，主要通过飞沫、密切接触 等途径经呼吸道传播。SARS-CoV-2感染引起的疾病被称为冠状病毒病2019(COVID-19)， 常包括下呼吸道感染，即病毒性肺炎，以发热、干咳、乏力等为主要表现，少数患者伴有鼻 塞、流涕、腹泻等上呼吸道和消化道症状。重症病例多在1周后出现呼吸困难，严重者快速 进展为急性呼吸窘迫综合征、脓毒症休克、难以纠正的代谢性酸中毒和出凝血功能障碍及多 器官功能衰竭等。瑞德西韦(Remdesivir)是腺苷类似物，是一种广谱抗病毒剂，对多种RNA 病毒(包括埃博拉病毒和冠状病毒)具有抑制活性。虽然瑞德西韦获得了美国食品和药物管 理局治疗COVID-19的紧急使用授权，但其临床疗效较为有限。鉴于此，寻找、研发能有效 用于抗SARS-CoV-2感染的药物是当前全球生物医药领域界的重要任务，也是保护人类生命 健康的迫切需求。

发明内容

本发明的目的是提供哌立福新在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用。

所述哌立福新的化学结构式如下：

本发明提供了额小分子化合物哌立福新在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用。

本发明所述的哌立福新在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用，其特征在于：所述抗SARS-CoV-2药物是指预防或治疗SARS-CoV-2感染的药物。

本发明所述的哌立福新在制备抗SARS-CoV-2感染药物中的应用，其特征在于：所述抗 SARS-CoV-2药物是以哌立福新为唯一的活性成份，或包含哌立福新的药物组合物。

本发明所述的哌立福新在制备抗SARS-CoV-2感染药物中的应用，其特征在于：所述抗 SARS-CoV-2药物中哌立福新的含量为0.1～99wt％。

本发明所述的哌立福新在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用，其特征在于：所述药物制 剂是胶囊剂、混悬剂、片剂、粉剂、乳剂、溶液剂、糖浆剂或注射剂中的至少一种。

本发明所述的哌立福新在制备抗SARS-CoV-2药物中的应用，其特征在于：所述药物制 剂的给药途径为口服、注射或呼吸道吸入。