[发明专利]一种二氢异香豆素类衍生物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种二氢异香豆素类衍生物及其制备方法与应用，所述二氢异香豆素类衍生物具有如式(I)或(II)中所示的结构。本发明方案制备二氢异香豆素类衍生物的方法简单高效，制备得到的二氢异香豆素类衍生物可作为一种潜在的对蟑螂有引诱聚集效果的新型引诱剂，后续可将其用于开发更高效的含有该蟑螂聚集引诱物质的蟑螂聚集引诱杀虫剂或蟑螂驱除剂，更好地对蟑螂进行综合防控，对人畜安全，更加利于环保，应用前景广泛。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体涉及一种二氢异香豆素类衍生物及其制备方法与应用。

背景技术

蟑螂是一种全球性的卫生害虫，近年来由于全球经济快速发展和全球气候变暖，导致蟑螂爆发猖獗，对人类健康和环境造成严重危害。人们对其使用了多种防治方法，主要以化学药剂防治为主，但由于其生息场所与人类生活密切相关，杀虫剂的使用对人畜环境影响大，药剂残留和抗药性问题突出。此外，其繁殖能力强，善隐藏狭小间隙，喜聚集。利用现有捕虫器、毒饵剂并不能有效地灭杀。故如何快速引诱然后对其集中灭杀，是防治的关键。目前通常所知的引诱剂，如倍半萜酮、乙酸硼和萜类化合物，对其缺乏长效和专一性，若施药时间过久，温湿度改变，易失效，防治效果较差。

昆虫信息素(insectpheromone)又称昆虫外激素,它是昆虫自身产生释放出的一种在种内或者种间传递信息进行化学分子语言交流和行为调控的微量物质。聚集信息素是指使同种的其它个体聚集的信息化学物质中的除了性信息素以外的信息素。也就是说，聚集性信息素是一种化学物质，不管是雄性还是雌性都能作用于个体，也能作用于没有繁殖能力的幼虫但是昆虫信息素的产量有限，很难实现大规模的应用。

发明内容

本发明旨在至少解决上述现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明提出一种二氢异香豆素类衍生物能够作为新的蟑螂聚集引诱物质，对蟑螂进行综合防控。

本发明还提出一种具有上述二氢异香豆素类衍生物的制备方法。

本发明还提出一种具有上述二氢异香豆素类衍生物的应用。

根据本发明的一个方面，提出了二氢异香豆素类衍生物，所述二氢异香豆素类衍生物具有如式(I)或(II)中所示的结构：

其中，R¹为甲基或异丙基，R²为H或甲基，R³为H或甲基，R⁴为H或甲基，R⁵为烷氧基或羟基。

本发明的第二方面提出了上述二氢异香豆素类衍生物的制备方法，包括以下步骤：以取代3-溴氟苯为起始原料，甲酰基化后得到式1所示的化合物；

以式1所示的化合物和甲醇钠为原料，在溶剂A存在下反应，得到式2所示的化合物；

以式2所示的化合物为原料，在氧化剂和溶剂B存在下反应，得到式3所示的化合物；

以式3所示的化合物为原料，在催化剂存在下与1，3-二酮试剂反应，得到式4所示的化合物；

以式4所示的化合物为原料，水解得到式5所示的化合物；

以式5所示的化合物为原料，经氢化还原反应得到式(I)所示的二氢异香豆素类衍生物。

在本发明的一些实施方式中，所述方法还包括以式(I)所示结构为原料进行酯化反应得到式(II)所示的二氢异香豆素类衍生物。