[发明专利]一种天然小分子及其在药物制备中的用途

说明书

本发明涉及天然化学小分子的生物活性研究及其在药物、食物制备中的用途，涉及2‑羟基‑2‑苯基‑丙二酰胺在药物、食物、食物添加剂中的应用。

技术领域

本发明属于天然药物领域，涉及一种天然小分子的生物活性，以及天然活性分子的用途。

技术背景

亮菌学名假蜜环菌(Armillariella tabescens)。具有抗炎、抗菌、镇痛作用，对胃炎、胆囊炎、胆管炎、阑尾炎、中耳炎等有显著疗效。可以促胆汁分泌、营养肝脏、粘膜，促进人体代谢、增强肝肾功能等，也有滋补强壮作用。

羟基-2-苯基-丙二酰胺（2-hydroxy-2- phenylmalonamide, PHMA）也被称为亮菌乙素或假蜜环菌乙素，其化学结构如下所示。亮菌乙素广泛存在于具有良好的药食兼备功效的假蜜环菌（俗称亮菌）中，据报道，亮菌乙素在假蜜环菌子实体中的含量达干重的 0.25‰，研究表明亮菌乙素对赤霉病菌菌丝生长有较强的抑制作用（Shen Jin-Wen,Ma Bing-Ji,LiWen,etc. Activity of armillarisin B in vitro against plant pathogenicfungi.[J]. Z. Naturforsch., C, J. Biosci., (11): 2-790.）。但其对哺乳动物，尤其是人体的生理活性尚未见报道，在临床中的应用价值也有待进一步研究开发。

式1. 2-羟基-2-苯基-丙二酰胺（2-hydroxy-2- phenylmalonamide, PHMA）

发明内容

本发明的目的是开发天然化合物使用价值。2-羟基-2-苯基-丙二酰胺（2-hydroxy-2- phenylmalonamide,PHMA）是亮菌中的一个次生代谢产物，本发明根据研究过程中发现的生物活性，进一步开发其在食物、药物等方面的用途。本发明PHMA及其衍生物的用途，包括但不限于在制备药物或食物中的用途，应用对象包括所有动物，尤其是脊椎动物，包括人。

本发明所述食品是各种供人食用或者饮用的成品和原料以及按照传统既是食品又是药品的物品。所述的食物包括但不限于普通食品、保健食品、特殊功能医学食品、饮品、食品添加剂、制造食品的原料。所述药品，是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、化学药和生物制品等。

本发明的PHMA作为食物或药物使用时，可以是纯品作为添加剂加入配方，也可以作为其他原料的一个组分加入配方，含量可以固定的，也可以是一个范围。

本发明的PHMA及其衍生物可以是化学合成物、生物提取物、生物发酵产物。

在一个具体的实施例中，本发明的PHMA是化学合成的，化学合成方法有多种，并已公开，合成方法是本领域技术人员所熟知。

在一个具体的实施例中，本发明的PHMA是生物提取物，例如亮菌，生物提取物方法有多种，并已公开。

在一个具体的实施例中，本发明的PHMA是生物发酵产物，PHMA作为发酵产物中的一个成分发挥活性。

PHMA及其衍生物发挥生物活性的途径有注射、口服等途径。注射途径包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射、腹腔注射及其他体腔内注射。为方便注射，PHMA及其衍生物可以做成制剂形式，包括液体注射制剂和干粉针剂。口服途径包括口腔给药、胃肠道给药等，为方便口服，PHMA可以做成制剂形式，包括普通片剂、口服缓释片、口服控释片、胶囊、丸剂、颗粒剂、口服散剂、口服液体制剂、口腔含片等。为更好的发挥生物活性，以上制剂形式又可进一步细分，各种制剂的方法为本领域技术人员熟知。

PHMA微溶于水。可通过加入助溶剂以提高溶解度，助溶剂可以是乙醇，二甲基亚砜等。也可通过加热、搅拌等物理方法增加溶解速度。