[发明专利]一种吸入制剂

权利要求书

1.一种吸入制剂，其特征在于，包含门冬胰岛素，其中，吸入制剂经雾化器雾化后的雾滴体积粒径为1.0μm-5.0μm的雾滴占雾滴总量的比大于60％。

2.根据权利要求1所述的吸入制剂，其特征在于，所述吸入制剂中门冬胰岛素的规格为0.5U/揿-25U/揿；或者按照门冬胰岛素效价单位与吸入制剂总体积的比，所述门冬胰岛素的浓度范围为50U/mL-2000U/mL。

3.根据权利要求1或2所述的吸入制剂，其特征在于，所述吸入制剂还包含冻干保护剂，缓冲剂，稳定剂，等渗调节剂和抑菌剂中的至少之一。

4.根据权利要求3所述的吸入制剂，其特征在于，所述冻干保护剂包括选自无水乳糖，盐酸赖氨酸，蔗糖，甘露醇，山梨醇，葡萄糖，海藻糖，麦芽糖，丙氨酸，聚乙二醇，葡聚糖和聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种。

5.根据权利要求3或4所述的吸入制剂，其特征在于，所述冻干保护剂重量与门冬胰岛素重量的比例范围为0.1:1-70:1；或者按照冻干保护剂重量与吸入制剂总体积的比，所述冻干保护剂的浓度范围为10mg/mL-120mg/mL。

6.根据权利要求3所述的吸入制剂，其特征在于，所述缓冲剂包括选自二水磷酸氢二钠，一水磷酸二氢钠，柠檬酸钠，柠檬酸，氨丁三醇，乙酸或乙酸盐，琥珀酸，己二酸，酒石酸，抗坏血酸，苯甲酸，苹果酸或其盐，磷酸二氢钠，磷酸氢二钠，磷酸二氢钾，磷酸氢二钾，碳酸氢钠，三乙醇胺，硼酸或硼酸盐，磷酸三钠，磷酸三钾，磷酸二钾，氨基酸和肽类中的至少之一。

7.根据权利要求3或6所述的吸入制剂，其特征在于，所述缓冲剂重量与门冬胰岛素重量的比例范围为0.005:1-12:1；或者按照缓冲剂重量与吸入制剂总体积的比，所述缓冲剂的浓度范围为0.5mg/mL-20mg/mL。

8.根据权利要求3所述的吸入制剂，其特征在于，所述抑菌剂包括选自间甲酚，苯酚，苯扎氯铵，苯扎溴铵，氯甲酚，百里酚，尼泊金甲酯，尼泊金丙酯和尼泊金乙酯中的至少之一。

9.根据权利要求3所述的吸入制剂，其特征在于，所述稳定剂包括选自能够提供锌离子、氯离子的盐，甘氨酸，组氨酸，精氨酸，甘氨酰甘氨酸，鱼精蛋白乙二胺或其盐，柠檬酸盐，乙二胺四乙酸，有机酸，表面活性剂和抗氧剂中的至少之一。

10.根据权利要求1-9任一所述的吸入制剂，其特征在于，按照门冬胰岛素效价单位与吸入制剂总体积的比，所述门冬胰岛素的浓度范围为50U/mL-1000U/mL；和/或所述吸入制剂的pH范围为6.0-9.0。

11.根据权利要求1-10任一所述的吸入制剂，其特征在于，吸入制剂经雾化器雾化后的雾滴体积粒径为1.0μm-5.0μm的雾滴占雾滴总量的比大于65％；按照门冬胰岛素效价单位与吸入制剂总体积的比，所述门冬胰岛素的浓度范围为100U/mL-800U/mL；所述吸入制剂的pH范围为7.0-8.0；所述吸入制剂还包含冻干保护剂，缓冲剂，稳定剂，等渗调节剂和抑菌剂中的至少之一。

12.根据权利要求1所述吸入制剂，包括：

(a)门冬胰岛素；

(b)缓冲剂，选自二水磷酸氢二钠，一水磷酸二氢钠，柠檬酸钠，柠檬酸和氨丁三醇中的至少之一；和/或

(c)冻干保护剂，选自无水乳糖，盐酸赖氨酸，蔗糖，甘露醇和山梨醇中的至少之一；和/或

(d)稳定剂，选自氧化锌，氯化钠，醋酸和苯甲酸中的至少之一；和/或

(e)抑菌剂，选自间甲酚，苯酚，苯扎氯铵，尼泊金甲酯和尼泊金丙酯中的至少之一。