[发明专利]作为用于治疗神经退化性病症的LRRK2抑制剂的嘧啶-2-基氨基-1H-吡唑在审
申请号: | 202111282850.1 | 申请日: | 2017-06-15 |
公开(公告)号: | CN114315819A | 公开(公告)日: | 2022-04-12 |
发明(设计)人: | A·A·埃斯特拉达;J·A·冯;J·P·莱西卡托斯;Z·K·斯威尼;J·德比森特菲达尔戈 | 申请(专利权)人: | 戴纳立制药公司 |
主分类号: | C07D451/04 | 分类号: | C07D451/04;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/14;C07D491/20;C07D498/10;C07D487/10;C07D487/04;C07D413/14;C07D401/14;C07D409/14;C07D417/14;A61K31/506 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 用于 治疗 神经 化性 病症 lrrk2 抑制剂 嘧啶 氨基 吡唑 | ||
1.一种式I化合物,
或其药学上可接受的盐、氘化类似物、前药、互变异构体、立体异构体或立体异构体混合物,其中:
R1为任选地取代的环烷基;
R2为卤基、氰基、任选地取代的C2-6烷基、任选地取代的C1-6烯基、任选地取代的C2-6炔基、任选地取代的环烷基、任选地取代的C1-6烷氧基、任选地取代的环烷氧基、任选地取代的C1-6烷硫基、任选地取代的C1-6烷磺酰基、-C(O)R10或-C(O)N(R11)(R12);
R3为任选地取代的C1-6烷氧基、任选地取代的环烷基、任选地取代的环烷氧基、任选地取代的C1-6烷硫基、任选地取代的C1-6烷磺酰基或-N(R11)(R12);
R4为氢或卤基;
R5为具有氧代基的杂环基;
各R10独立地为任选地取代的C1-6烷基或任选地取代的C1-6烷氧基;以及
R11和R12各自独立地为氢、任选地取代的C1-6烷基或任选地取代的环烷基。
2.一种化合物或其药学上可接受的盐、氘化类似物、前药、互变异构体、立体异构体或立体异构体混合物,所述化合物选自:
3.一种化合物或其药学上可接受的盐、氘化类似物、前药、互变异构体、立体异构体或立体异构体混合物,所述化合物选自:
4.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、氘化类似物、前药、互变异构体、立体异构体或立体异构体混合物,以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、氘化类似物、前药、互变异构体、立体异构体或立体异构体混合物在制备用于治疗如下疾病的药物中的用途:阿兹海默氏症、L-多巴诱发性运动障碍、帕金森氏病、痴呆症、肌肉萎缩性侧索硬化、肾癌、乳腺癌、前列腺癌、血癌、乳头状癌、肺癌、急性骨髓性白血病、多发性骨髓瘤、麻风病、克罗恩氏病、炎症性肠病、溃疡性结肠炎、肌肉萎缩性侧索硬化、类风湿性关节炎或强直性脊椎炎。
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