[发明专利]一种含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法和应用，该制备方法包括以下步骤：(1)用二氯甲烷洗脱花椰菜提取物，取二氯甲烷洗脱液进行浓缩，再进行分离，得花椰菜精制提取物；花椰菜精制提取物中萝卜硫素的含量大于50％；(2)将所得花椰菜精制提取物加入羟丙基‑β‑环糊精饱和水溶液中，搅拌均匀后，过滤得花椰菜精制提取物的环糊精溶液；(3)将卵磷脂和胆固醇的胶体溶液浓缩成薄膜，再加入所得花椰菜精制提取物的环糊精溶液后，经搅拌震荡，得白色带乳光的胶体溶液；(4)将步骤(3)所得胶体溶液冻干成粉，即得。该双包合物利用了糊精包合物和脂质体的协同优势，提高了花椰菜精制提取物的稳定性，扩大了其应用范围。

技术领域

本发明涉及一种双包合物，具体涉及一种含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法和应用。

背景技术

根据世界卫生组织报告，癌症是全球发病和死亡的主要原因，给社会和人类带来了严重的伤害。在对抗癌症的过程中，人们追求天然无毒害的成分。花椰菜是一种广受欢迎的蔬菜，富含萝卜硫素，萝卜硫素具有很强的抗氧化能力和很强的抗癌活性，是目前公认的具有防癌、抗癌和美容效果的天然产物之一，是迄今为止蔬菜中发现的抗癌效果最好的植物活性物质。日本营养学家福家洋子教授等通过试验证明了萝卜硫素能治疗癌症；英国科学家发现萝卜硫素将有助于提高人体对癌细胞的抵抗能力，降低患癌症的危险；美国约翰霍普金斯大学医学院的Brassica Chemooprotection实验室发现萝卜硫素可激活人体自身的抗癌物质“Phase Two Enzymes”；日本金泽大学的大田嗣人发现萝卜硫素具有抑制肥胖的作用；日本千叶大学社会精神保健教育中心于2016年8月宣布萝卜硫素具有预防抑郁症和抑郁症复发的功效；瑞典哥德堡大学研究发现萝卜硫素具有降血糖的功效，其成果发表在2017年6月的国际顶级刊物《科学·转化医学》上。

萝卜硫素为油状液体，一般存放于零下四十摄氏度，化学性质很不稳定，极易降解，尤其是在水中极易降解。难于保存和制成制剂，严重阻碍了萝卜硫素及花椰菜提取物的规模化生产和应用。

发明内容

针对上述现有技术，本发明提供一种含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法和应用，以解决萝卜硫素难于保存和制剂，无法规模化生产和应用的问题。

为了达到上述目的，本发明所采用的技术方案是：提供一种含花椰菜精制提取物的双包合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)用二氯甲烷洗脱花椰菜提取物，取二氯甲烷洗脱液进行浓缩，将所得浓缩物进行分离，得花椰菜精制提取物；花椰菜精制提取物中萝卜硫素的含量大于50％；

(2)将所得花椰菜精制提取物加入羟丙基-β-环糊精饱和水溶液中，搅拌均匀后，过滤得花椰菜精制提取物的环糊精溶液；

(3)将卵磷脂和胆固醇的胶体溶液浓缩成薄膜，再加入所得花椰菜精制提取物的环糊精溶液后，经搅拌震荡，得白色带乳光的胶体溶液；

(4)将步骤(3)所得胶体溶液冻干成粉，即得。

为了提高花椰菜提取物中功效成分的稳定性，可以采用精制技术提高花椰菜提取物中萝卜硫素的含量，然后采用环糊精包合技术或脂质体包合技术，可以提高功效成分的稳定性。虽然环糊精包合的萝卜硫素在水溶液中的稳定性可以提高到2～3个月，但依然难以满足商业需求。为了进一步提高花椰菜提取物的稳定性和使用范围，采用了脂质体包合工艺，脂质体包合的花椰菜提取物也能大幅提高功效成分萝卜硫素的稳定性，但稳定性依然难以达到要求，尤其在富含水的产品中稳定性仍难超过6个月。

脂质体是由一种排列有序的脂质双分子层组成的球形囊状物，具有类似生物膜的结构，脂质体是双分子层结构的封闭囊泡结构，外层亲水，内腔亲水。脂质体具有良好的生物相容性和靶向性。但是，传统脂质体作为载体也存在一些不足，如脂溶性成分萝卜硫素被包封于脂质双分子层中，而脂质双分子层同时受到萝卜硫素分子的干扰，影响了脂质体的稳定性和药脂比，从而影响其应用。