[发明专利]一种以莫西沙星为原料制备的异白叶藤碱类似物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202111292422.7 申请日: 2021-11-03
公开(公告)号: CN113816976A 公开(公告)日: 2021-12-21
发明(设计)人: 毛雅君;刘影;陈艳杰;邵亚丽;娄永 申请(专利权)人: 郑州工业应用技术学院
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61P31/06;A61K31/4745
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 杨海霞
地址: 451150 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 西沙 原料 制备 异白叶藤碱 类似物 及其 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种异白叶藤碱类似物,其特征在于,为以下结构的典型化合物:

2.一种以莫西沙星为原料制备权利要求1所述异白叶藤碱类似物的方法,其特征在于,以式II所示莫西沙星为原料,经与硼氢化钾还原脱酸反应制得式III所示化合物6-氟-8-甲氧基-1-环丙基-7-(1,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-2,3-二氢-喹啉-4(1H)-酮,然后与苯肼类化合物通过费歇尔吲哚合成方法构建吲哚并喹啉母核结构特征的白叶藤碱类生物碱,经后处理制得异白叶藤碱类似物;

3.根据权利要求2所述制备异白叶藤碱类似物的方法,其特征在于,莫西沙星与硼氢化钾的摩尔比为1.0:1.0~3.0;6-氟-8-甲氧基-1-环丙基-7-(1,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-2,3-二氢-喹啉-4(1H)-酮与苯肼类化合物的摩尔比为1.0:1.0~2.0。

4.权利要求1所述异白叶藤碱类似物在制备抗结核药物中的应用。

5.根据权利要求4所述异白叶藤碱类似物在制备抗结核药物中的应用,其特征在于,在制备抑制结核分支杆菌药物中的应用。

6.根据权利要求5所述异白叶藤碱类似物在制备抗结核药物中的应用,其特征在于,所述结核分支杆菌为H37Ra或H37Rv。

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