[发明专利]一种二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳、其制备方法和在化妆品中的应用

说明书

本公开涉及一种二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳，所述纳米乳由二苯甲酰基栝楼仁三醇、表面活性剂、助表面活性剂、油和水组成。本公开的纳米乳制作工艺简单，能提高二苯甲酰基栝楼仁三醇的活性和稳定性，增加活性物的皮肤渗透性，并具有明显的长效特征，提供其在化妆品中的应用价值。

技术领域

本发明属于纳米医学技术和护肤品领域，具体涉及一种二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳、其制备方法和在化妆品中的应用。

背景技术

3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇(在本文中简称为二苯甲酰基栝楼仁三醇)属于五环三萜类天然提取物，来源于瓜蒌子。瓜蒌子为葫芦科植物栝楼或双边栝楼的干燥成熟种子，传统药理作用主要为镇咳祛痰、增加冠脉血流量、保护缺血的心机细胞、降血糖血压、增强免疫力和抵抗力等。二苯甲酰基栝楼仁三醇作为瓜蒌子的一种特定活性成分，具有一定的抗炎作用。然而，二苯甲酰基栝楼仁三醇为水难溶性成分，在外用时存在吸收不好的问题。

自微乳化递药系统(Self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂按一定比例自发形成，粒径为1～100nm的热力学稳定、透明或半透明的纳米乳分散体系。自微乳释药系统作为一种新型的药物传递系统，振摇或温和搅拌即可自发形成O/W乳剂或粒径在100nm左右的纳米乳剂，由于纳米乳剂极大增加了药物表面积，有利于增加难溶性药物溶出度，提高生物利用度，延长作用时间，发挥缓释、靶向作用，因此纳米乳作为载体被大量应于食品、化妆品与生物医药等行业。然而，为了形成稳定的纳米乳分散体系，对于不同性质的活性成分，需要使用不同的表面活性剂和助表面活性剂。而且所形成的纳米乳的粒径、包载量也各不相同。

因此，仍然需要能够制备小粒径、提高包载量，充分发挥二苯甲酰基栝楼仁三醇的抗炎作用以使其用于化妆品领域的方案。

发明内容

本公开的发明人经过大量实验，得到了一种可以提高天然产物活性成分溶解性及稳定性的化妆品组合物。通过自微乳化技术，将不稳定的难溶性天然提取物二苯甲酰基栝楼仁三醇包裹成纳米乳，从而解决其吸收不好等问题，并在此基础上完成了本公开。

本公开的一个目的是提供一种二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳，从而解决二苯甲酰基栝楼仁三醇吸收不好的问题。

本公开的另一个目的是提供一种二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳的制备方法。

本公开的又一个目的是提供所述二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳在制备化妆品中的应用。

根据本公开的一个方面，其提供了一种二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳，所述纳米乳由二苯甲酰基栝楼仁三醇、表面活性剂、助表面活性剂、油和水组成。

根据本公开的另一个方面，其提供了一种二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳的制备方法，该方法包括以下步骤：

S1：取处方量的二苯甲酰基栝楼仁三醇溶解于油中，混合均匀后过滤，获得油溶液；

S2：将表面活性剂、助表面活性剂和步骤S1中所述的油溶液混合均匀，得到中间混合物；

S3：取处方量的去离子水，滴加入于油相中，振摇或温和搅拌即得水包油型二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳。

根据本公开的另一个方面，其提供了所述二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳在制备化妆品中的应用。

有益效果

本发明所提供的二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳具有以下显著优点：

(1)以优选组合乳化剂制备二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳，使其具有良好的稳定性和纳米级粒径，可以确保天然提取成分的稳定性同时增加其生物利用度。

(2)通过自微乳化技术制备二苯甲酰基栝楼仁三醇纳米乳，振摇或温和搅拌即可自发形成O/W乳剂(如图1所示)，制备简单可行、稳定性好。