[发明专利]一种哌啶酮系化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及医药技术领域，公开了一种新型哌啶酮系化合物以及衍生物及其制备方法、药物组合物、新型哌啶酮系化合物在制备用于治疗癌症的药物以及防治植物病原真菌中的应用。所述新型哌啶酮系化合物为式I所示化合物或式I所示化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物、酮‑烯醇互变异构化合物或溶剂合物，其中，R¹选自异丙基、苄基和邻甲苯基；R²选自烷基、苯基和被取代的苯基。本发明提供的式I所示化合物同时对癌细胞和植物病原真菌表现出优异的抑制活性。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体的，本发明涉及新型哌啶酮系化合物及其制备方法和应用，更具体的，本发明涉及式Ι所示化合物以及衍生物及其制备方法、药物组合物、式Ι所示化合物在制备用于治疗癌症和植物病原真菌的药物中的应用。

背景技术

肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的异常病变。学界一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。然而，现有肿瘤的治疗手段仍有待改进。

病原真菌引起的植物病害会导致作物产量大幅下降，然而，现有对植物病原真菌的治理手段仍有待改进。

发明内容

本发明的目的是至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本发明提出了一种能够用于制备治疗癌症和植物病原真菌的药物的新型哌啶酮系化合物。

为了实现上述目的，本发明一方面提供了一种新型哌啶酮系化合物，所述化合物为式I所示化合物或式I所示化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物、酮-烯醇互变异构化合物或溶剂合物，

其中，R¹选自异丙基、苄基和邻甲苯基；R²选自烷基、苯基和被取代的苯基。

优选地，所述烷基为C₁-C₁₀烷基。

优选地，所述烷基为C₁-C₃烷基。

优选地，所述被取代的苯基选自对位甲基、对位甲氧基、对位卤素原子和邻、间、对位硝基取代的苯基。

优选地，所述卤素原子选自氟、氯和溴。

优选地，所述化合物为下列化合物或下列化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物、酮-烯醇互变异构化合物或溶剂合物：

本发明第二方面提供了一种制备前文所述新型哌啶酮系化合物的方法，该方法包括以下步骤：

（1）使式A所示化合物与丙炔醇进行接触，得到式B所示化合物；

（2）使式B所示化合物与二氧化锰进行接触，得到式C所示化合物；

（3）使哌啶-4-酮盐酸盐与取代磺酰氯进行接触，得到式D所示化合物；

（4）使式C所示化合物与式D所示化合物进行接触，得到式I所示化合物；

其中，R¹、R²与前文所述的定义相同。

本发明第三方面提供了一种药物组合物，所述药物组合物含有前文所述的新型哌啶酮系化合物。

本发明第四方面提供了前文所述的新型哌啶酮系化合物或前文所述的药物组合物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。