[发明专利]一种依帕司他与西格列汀或其可药用盐的复方缓释片及其制备方法

权利要求书

1.一种依帕司他与西格列汀或其可药用盐的复方缓释片，其特征在于，含有依帕司他、西格列汀活性组分、无水磷酸氢钙、骨架缓释材料、药用辅料；所述复方缓释片的片芯为单层片，片芯外包裹有缓释包衣膜；

所述西格列汀活性组分为西格列汀和/或其药学上可接受的盐和/或所述盐的水合物；其中，依帕司他和西格列汀活性组分质量比为0.2:1~5:1；西格列汀活性组分的总重量与无水磷酸氢钙的重量比为0.6-1.2：1；所述骨架缓释材料与单层片芯的总重量质量比为0.1-0.5:1。

2.一种依帕司他与西格列汀或其可药用盐的复方缓释片，其特征在于，所述复方缓释片的片芯为双层片，片芯外包裹有缓释包衣膜；

所述双层片由依帕司他层和西格列汀活性组分层组成；其中，依帕司他层包括依帕司他、骨架缓释材料、第一药用辅料，依帕司他和骨架缓释材料质量比为1:0.15~1:0.65；

西格列汀活性组分层包括西格列汀活性组分、无水磷酸氢钙、第二药用辅料，西格列汀活性组分的总重量与无水磷酸氢钙的重量比为0.6-1.2：1；

所述片芯中，依帕司他和西格列汀活性组分质量比为0.2:1~5:1；

所述西格列汀活性组分为西格列汀和/或其药学上可接受的盐和/或所述盐的水合物。

3.根据权利要求1或2所述的一种依帕司他与西格列汀或其可药用盐的复方缓释片，其特征在于，所述依帕司他、西格列汀活性组分的粒径范围D（0.9）为50-300μm。

4.根据权利要求1或2所述的一种依帕司他与西格列汀或其可药用盐的复方缓释片，其特征在于，所述依帕司他和西格列汀活性组分质量比为0.4:1~3:1。

5.根据权利要求1或2所述的一种依帕司他与西格列汀或其可药用盐的复方缓释片，其特征在于，所述西格列汀活性组分为西格列汀、磷酸西格列汀、西格列汀磷酸盐或其水合物中的一种或多种。

6.根据权利要求1或2所述的一种依帕司他与西格列汀或其可药用盐的复方缓释片，其特征在于，所述西格列汀活性组分的总重量与无水磷酸氢钙的重量比为0.8-1.2：1。

7.根据权利要求1或2所述的一种依帕司他与西格列汀或其可药用盐的复方缓释片，其特征在于， 所述骨架缓释材料是纤维素衍生物或乙烯基、丙烯基聚合物，包括甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧乙基纤维素、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸树脂中的一种或几种的混合物；

所述的缓释包衣膜由如下组分组成：30%-60%质量百分比的成膜材料、5%-10%质量百分比的增塑剂、10%-30%质量百分比的速度调节剂或致孔剂、8%-18%质量百分比的遮光剂；缓释包衣膜增重为5%-8%。

8.根据权利要求1或2所述的一种依帕司他与西格列汀或其可药用盐的复方缓释片，其特征在于，复方缓释片的片芯为单层片时，所述药用辅料包括相当于片芯总重的20%-60％的填充剂、0%-10%的粘合剂、0%-5%的崩解剂、0%-5%的助流剂、0%-5%的润滑剂；

复方缓释片的片芯为双层片时，所述第一药用辅料包括相当于依帕司他层重量的20%-45％的填充剂、0%-6%的粘合剂、0%-5%的崩解剂、0%-2%的助流剂、0%-2%的润滑剂；

所述第二药用辅料包括相当于西格列汀活性组分层重量的40%-60％的填充剂、0%-5%的粘合剂、0%-5%的崩解剂、0%-2%的助流剂、0%-2%的润滑剂；

填充剂选自除无水磷酸氢钙之外的微晶纤维素、甘露醇、乳糖、淀粉中的一种或多种；粘合剂选自淀粉浆、聚维酮、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素中的一种或多种；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钙、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种；助流剂选自滑石粉、胶态二氧化硅的一种或多种；润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、滑石粉中的一种或多种。