[发明专利]一种具有抗炎作用的化合物衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202111338595.8 申请日: 2021-11-12
公开(公告)号: CN113956248B 公开(公告)日: 2023-07-04
发明(设计)人: 罗国勇;郎天琼;王鹏 申请(专利权)人: 贵州中医药大学
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;A61P29/00
代理公司: 贵阳贵知知识产权代理事务所(普通合伙) 52115 代理人: 曾香兰;蒋琳琳
地址: 550025 贵州省*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 作用 化合物 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种具有抗炎作用的化合物衍生物,其特征在于,所述化合物属于1-(噻唑-2-基)吡喃并[2,3-c]吡唑-4-酮类,为1-(4-(4-溴苯基)噻唑-2-基)-3,6-二甲基吡喃并[2,3-c]吡唑-4-酮,化合物的结构为:

2.根据权利要求1所述的化合物衍生物的制备方法,其特征在于,所述制备方法具体步骤为:取脱氢乙酸的硫代半卡巴腙100~140mg于50mL圆底烧瓶中,再依次加入95~106mg的2,4′-二溴苯乙酮和39~43mg的无水NaOAc,完毕,往其中加入5mL无水乙醇,回流反应6~10h,反应完毕,减压条件下除去乙醇后,再往其中加入40~46mg的对甲苯磺酸和3~7mL的醋酸酐,120~140℃下反应80~100min,完毕,稍冷,往反应瓶中加入10mL蒸馏水,室温下搅拌50~70min,即可见固体析出,抽滤,水洗后,以无水乙醇洗涤后,收集固体,即为目标化合物1-(4-(4-溴苯基)噻唑-2-基)-3,6-二甲基吡喃并[2,3-c]吡唑-4-酮。

3.根据权利要求2所述化合物衍生物的制备方法,其特征在于,所述制备方法具体步骤为:取脱氢乙酸的硫代半卡巴腙120mg于50mL圆底烧瓶中,再依次加入99mg的2,4′-二溴苯乙酮和41mg的无水NaOAc,完毕,往其中加入5mL无水乙醇,回流反应8h,反应完毕,减压条件下除去乙醇后,再往其中加入43mg的对甲苯磺酸和5mL的醋酸酐,130℃下反应90min,完毕,稍冷,往反应瓶中加入10mL蒸馏水,室温下搅拌60min,即可见固体析出,抽滤,水洗后,以无水乙醇洗涤后,收集固体,即为化合物1-(4-(4-溴苯基)噻唑-2-基)-3,6-二甲基吡喃并[2,3-c]吡唑-4-酮。

4.根据权利要求2所述化合物衍生物的制备方法,其特征在于,所述脱氢乙酸的硫代半卡巴腙为0.5mmol。

5.根据权利要求2所述化合物衍生物的制备方法,其特征在于,所述2,4′-二溴苯乙酮为1eq。

6.根据权利要求2所述化合物衍生物的制备方法,其特征在于,所述NaOAc为1eq。

7.根据权利要求2所述化合物衍生物的制备方法,其特征在于,所述对甲苯磺酸为0.5eq。

8.根据权利要求1所述的化合物衍生物,其特征在于,所述化合物在制备抗炎药物中的应用。

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