[发明专利]一种四环三萜衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202111341619.5 申请日: 2021-11-12
公开(公告)号: CN113956323B 公开(公告)日: 2022-11-25
发明(设计)人: 吴海峰;许旭东;杨美华;赵子璇;马国需;赵晓宏;孙照翠 申请(专利权)人: 中国医学科学院药用植物研究所
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;A61P31/18
代理公司: 河北冀华知识产权代理有限公司 13151 代理人: 王占华
地址: 100089 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 四环三萜 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种四环三萜衍生物,具有式I所示的结构:

2.权利要求1所述的四环三萜衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

将四环三萜皂苷化合物铁破锣皂苷I进行酶水解,得到铁破锣皂苷I的苷元;

将所述铁破锣皂苷I的苷元与2,2-二甲基琥珀酸酐反应,得到具有式II所示结构的化合物;

将所述具有式II所示结构的化合物与溴苄混合,对羧基进行酯化反应,得到所述具有式I中结构2所示的四环三萜衍生物。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述羧基进行酯化反应的温度为50~100℃,时间为3~24h。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述铁破锣皂苷I的苷元与2,2-二甲基琥珀酸酐反应在微波条件下进行,所述微波条件的温度为120~160℃,时间为1~3h。

5.权利要求1所述的四环三萜衍生物或权利要求2~4任一项所述制备方法制得的四环三萜衍生物在制备抗艾滋病药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述抗艾滋病药物包含有效剂量的所述四环三萜衍生物、其立体异构体、可药用盐和药学上可接受的载体、辅料、赋形剂和稀释剂。

7.根据权利要求5或6所述的应用,其特征在于,所述抗艾滋病药物的剂型为片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、口服液、缓释制剂、控释制剂或纳米制剂药学上可接受的剂型。

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