[发明专利]一种新的丁内酯衍生物的合成方法及其在抗过敏药物中的应用

权利要求书

1.一种新的丁内酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成方法以丁内酯-I为原料，在合适的有机溶剂反应体系中，经过多步反应，将呋喃环上的2-甲酸甲酯还原为2-甲基酮；所述多步反应过程包括取代反应、还原反应和/或氧化反应中的一步或多步。

2.根据权利要求1所述的丁内酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：

(1)将化合物I溶解在有机溶剂1中，所述化合物I为丁内酯-I，按物质的量之比1：

(3.5～4.5)加入TBSCl和咪唑，搅拌反应3～6h后，缓慢加入饱和的氯化铵溶液反应一定时间，然后淬灭反应，经分离、干燥、浓缩、提纯，得到化合物2；

(2)将化合物2溶解在有机溶剂2中，按物质的量之比1：(1.2～2.5)加入硼氢化锂，反应1～5h，缓慢加入饱和的氯化铵溶液反应一定时间，然后淬灭反应，经分离、干燥、浓缩、提纯，得到化合物3；

(3)将化合物3溶解在有机溶剂3中，按物质的量之比1：(1.2～2.5)加入戴斯马丁，反应10～60min，缓慢加入饱和的亚硫酸钠溶液和碳酸氢钠溶液反应一定时间，然后淬灭反应，经分离、干燥、浓缩、提纯，得到化合物4；

(4)将化合物4溶解在有机溶剂4中，缓慢加入三甲基铝的甲苯溶液，反应1～5h后，缓慢加入饱和的氯化铵溶液，然后分离、干燥、洗涤、蒸发浓缩，再加入有机溶剂4，按物质的量之比1：(2～4)加入戴斯马丁，反应0.5～1h，缓慢加入饱和的亚硫酸钠溶液和碳酸氢钠溶液，淬灭反应后，经分离、干燥、浓缩、提纯，得到化合物5；

(5)将化合物5溶解在有机溶剂5中，按物质的量之比1：(3～5)加入四正丁基氟化铵，反应0.5～1h，缓慢加入饱和的氯化铵溶液，反应一定时间，然后淬灭反应，经分离、干燥、浓缩、提纯，得到化合物II，即目标产物。

3.根据权利要求2所述的丁内酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂1或有机溶剂2或有机溶剂3或有机溶剂4或有机溶剂5选自二氯甲烷、甲醇、四氢呋喃中的一种。

4.根据权利要求2所述的丁内酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)～(5)中的分离方法为萃取，萃取选用的溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯中的至少一种。

5.一种如权利要求1-4任一项所述的合成方法制备得到的新的丁内酯衍生物。

6.一种如权利要求5所述的新的丁内酯衍生物在抗过敏药物中的应用。

7.根据权利要求书6所述的应用，其特征在于，所述丁内酯衍生物的给药方式包括经皮注射或口服。