[发明专利]一种科里内酯衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 202111381887.X | 申请日： | 2021-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN113929649B | 公开（公告）日： | 2022-11-01 |
| 发明（设计）人： | 张炳烛;范继业 | 申请（专利权）人： | 河北化工医药职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D307/935 | 分类号： | C07D307/935 |
| 代理公司： | 天津市君砚知识产权代理有限公司 12239 | 代理人： | 何德俊 |
| 地址： | 050000 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 内酯 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种科里内酯衍生物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：
使式IV化合物与R1-Cl化合物以二氯甲烷为溶剂反应得到式III化合物，使式III化合物与R2-OH以二氯甲烷为溶剂反应得到式II化合物，式II化合物以二氯甲烷为溶剂水解后经后处理得到式I化合物；
式I、II、III及IV中，R1为R2为取代或未取代的芳基甲酰基；IV化合物与R1-Cl化合物的摩尔比为1:1-1.5。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，IV化合物与R1-Cl化合物的摩尔比为1:1.05。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R2为苯甲酰基或联苯基甲酰基。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式III化合物与R2-OH的摩尔比为1:1-1.5。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，式III化合物与R2-OH的摩尔比为1:1-1.05。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，由式IV制备式III的步骤中存在或不存在碱性试剂。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，由式IV制备式III的步骤中不存在碱性试剂。
8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述碱性试剂为三乙胺或吡啶。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述水解为在酸性或碱性条件下进行。
10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述后处理包括干燥有机相、过滤、结晶。
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