[发明专利]一种三氮唑并吲哚醇类化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种三氮唑并吲哚醇类化合物，其特征在于：它的通式为式I：

其中

R¹选自氢原子、甲基、卤素基、甲氧基中的一种；

R²选自氢原子、甲基、卤素基、苯基、甲氧基中的一种；

R³选自氢原子、烯丙基、炔丙基、乙氰基、乙烯基、取代/非取代的C₆-C₇芳基或取代/未取代的含有氮、氧、硫原子的杂环基团或C₁-C₆的直链、支链、环状烷烃基中的一种，其中芳基或杂环基团的取代基选自亚甲基或甲氧基；

R⁴选自氢原子、甲基磺酰基、取代或未取代苯磺酰基中的一种，其中苯磺酰基的取代基选自甲基或甲氧基。

2.一种根据权利要求1所述三氮唑并吲哚醇类化合物的合成方法，其特征在于：在氧化剂存在下，将吲哚类化合物、偶氮甲碱亚胺类化合物混合，于低温下，一锅法反应，再经萃取、旋干得粗品，过柱分离纯化，得产物。

3.根据权利要求2所述一种三氮唑并吲哚醇类化合物的合成方法，其特征在于：氧化剂为过氧丙酮的丙酮溶液。

4.根据权利要求2所述一种三氮唑并吲哚醇类化合物的合成方法，其特征在于：在混合反应体系中，可加入或不加入额外的有机溶剂，可加入或不加入添加剂。

5.根据权利要求2所述一种三氮唑并吲哚醇类化合物的合成方法，其特征在于：吲哚类化合物、偶氮甲碱亚胺类化合物和氧化剂的摩尔比为1:1.1～2.0:1～5，反应温度小于等于0℃，反应时间2～3h。

6.根据权利要求2所述一种三氮唑并吲哚醇类化合物的合成方法，其特征在于：吲哚类化合物、偶氮甲碱亚胺类化合物和氧化剂的摩尔比为1:1.2～1.5:2～4，反应温度为-78～0℃，反应时间为2～3h。

7.根据权利要求2所述一种三氮唑并吲哚醇类化合物的合成方法，其特征在于：所述偶氮甲碱亚胺类化合物选自C₁₆-C₂₄偶氮甲碱苯磺酰胺类化合物，其结构通式为式II：

其中

R²选自氢原子、甲基、卤素基、苯基、甲氧基中的一种；

R⁴选自氢原子、甲基磺酰基、取代或未取代苯磺酰基中的一种，其中苯磺酰基的取代基选自甲基或甲氧基。

8.根据权利要求7所述一种三氮唑并吲哚醇类化合物的合成方法，其特征在于：式II中偶氮甲碱亚胺苯磺酰胺的合成原料选自异色满、7-氟异色满、7-溴异色满、7-甲基异色满、7-溴异色满、苯磺酰肼、对甲苯磺酰肼、4-甲氧基苯磺酰肼、均三甲苯磺酰肼中的一种。

9.根据权利要求2所述一种三氮唑并吲哚醇类化合物的合成方法，其特征在于：所述的吲哚类化合物，其结构通式为式III：

其中

R¹选自氢原子、甲基、卤素基、甲氧基中的一种；

R³选自氢原子、烯丙基、炔丙基、乙氰基、乙烯基、取代/非取代的C₆-C₇芳基或取代/未取代的含有氮、氧、硫原子的杂环基团或C₁-C₆的直链、支链、环状烷烃基中的一种，其中芳基或杂环基团的取代基选自亚甲基或甲氧基。

10.根据权利要求9所述一种三氮唑并吲哚醇类化合物的合成方法，其特征在于：所述的吲哚类化合物选自3-甲基吲哚、3-甲基-5-溴吲哚、3-甲基-6-氯吲哚、3-甲基-6-氟吲哚、3-甲基-6甲氧基吲哚、3-异丙基吲哚、3-环己基吲哚、吲哚-3-乙腈、3-烯丙基吲哚、3-炔丙基吲哚、吲哚-3-乙烯、3-苯基吲哚、3-(4-甲氧基苯基)吲哚、3-苄基吲哚、3-噻吩吲哚、3-(噻吩-2-基甲基)吲哚、3-(呋喃-2-基甲基)吲哚或3-(1-对甲苯磺酰基-吡咯-2-基甲基)吲哚中的一种。