[发明专利]一类含氮离子化合物在抗植物病原细菌和人源病菌中的用途

说明书

本发明属于药物化学领域，公开了西他氯铵在防治由水稻白叶枯病病原菌Xanthomonas oryzae ACCC 11602、柑橘溃疡病病原菌Xanthomonas axonopodis pv.Citri和马铃薯黑胫病病原菌Pectobacterium atrosepticaACCC 19901引起的植物病害中的用途。

技术领域

本发明属于药物化学领域，公开了一类含氮离子化合物在防治由水稻白叶枯病病原菌Xanthomonas oryzae ACCC 11602、柑橘溃疡病病原菌Xanthomonas axonopodispv.Citri和马铃薯黑胫病病原菌Pectobacterium atrosepticaACCC 19901引起的植物细菌性病害中的用途。

背景技术

含氮离子化合物用途广泛，在杀虫、抗菌、抗炎、抗抑郁和抗肿瘤方面有着良好的生物活性。其主要分为脂肪族长链季铵盐类离子化合物和具六元或五元杂环偶极的介离子化合物。如季铵盐类离子化合物苯扎溴铵是一种阳离子表面活性剂，具有去污和杀菌能力，我国规定可用于果蔬保鲜；再如介离子化合物奥替尼啶盐酸盐广谱抗菌，能有效地抑制血链球菌、内氏放线菌等。

在过去的数十年里，商业杀菌剂虽然在农业和医药治疗方面贡献显著，但微生物的侵染继续导致了全球农业生产的限制和人畜患病率的增加。究其原因是现有的商业杀菌剂对侵入性的病原体效率较低，以及由各种因素产生了多药耐药微生物，如长期使用具有单一作用模式的传统杀菌剂。此外，有证据表明一旦出现耐药性致病病原体，大规模多药耐药病原体的出现可在相对较短的时间内迅速爆发；这种情况加剧了管理这一问题的困难，并增加了管理农业生产和保障人类健康的潜在风险。因此，积极发现具有独特作用机制、结构简单、高效的创新型杀菌化学实体可成为现有治疗植物细菌或人源病菌药物的更好替代品。

在我们课题组前期利用老药新用策略对大量商业化医用药物筛选中发现，含氮离子化合物对植物病原细菌水稻白叶枯病病原菌Xanthomonas oryzae ACCC 11602、柑橘溃疡病病原菌Xanthomonas axonopodispv.Citri以及马铃薯黑胫病病原菌Pectobacteriumatroseptica ACCC 19901表现出优异的抑制作用。由此活性结果表明含氮离子化合物在农药和医药方面具有广泛的市场和应用前景，具有进一步开发的潜力。

发明内容

本发明的目的是提供一类含氮离子化合物在抗植物病原细菌和人源病菌中的用途，用于防治由水稻白叶枯病病原菌、柑橘溃疡病病原菌、马铃薯黑胫病病原菌引起的植物病害中的用途。

为实现上述目的，本发明提供了如下技术方法：

23种不同结构的含氮离子化合物对水稻白叶枯病病原菌Xanthomonas oryzaeACCC11602、柑橘溃疡病病原菌Xanthomonas axonopodis pv.Citri、马铃薯黑胫病病原菌Pectobacterium atrosepticaACCC 19901的抑制作用。

本发明提供的含氮离子化合物作为新型杀菌剂，具有以下优势：

1)含氮离子化合物对植物病原细菌具有优异的抑制作用，具有结构简单、易于获取、杀菌谱广等特点。

2)含氮离子化合物杀菌活性高。部分化合物在低于1μg/mL的给药浓度时，抑制率仍在90％以上，可作为先导化合物进一步设计与开发。

3)利用“老药新用”策略发现了含氮离子化合物的抗菌新用途。对于已上市药物进行再开发，降低了药物的研发成本与周期。

具体实施方式

为了更好地理解本发明，通过以下具体实施例对本发明的上述内容做进一步的详细说明。但不应将此理解为对本发明的限制。下列实施例中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法。

实施例1：含氮离子化合物包含了23种不同结构的化合物。其结构式如下：