[发明专利]一种二茂铁哌嗪酰胺类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种二茂铁哌嗪酰胺类化合物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，本发明设计并合成了一系列具有新型结构的二茂铁哌嗪酰胺类化合物，并对其结构进行了表征；制备这些化合物所采用的方法具有原料易得、操作简便、收率高的特点，能够快速合成目标化合物；同时测试了这些化合物的抗炎活性，从中筛选出高活性的化合物以用于开发新型抗炎药物。

技术领域：

本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种二茂铁哌嗪酰胺类化合物及其制备方法与应用。

背景技术：

二茂铁又称二环戊二烯合铁，是化学式为Fe(C₅H₅)₂的有机金属化合物。二茂铁及其衍生物能够应用在医药领域，主要是因为它们具有以下的结构和性质：(1)具有亲油性的基团，能够顺利地进入到细胞内部，这使得它们可以和细胞内的各种酶发生反应；(2)具有芳香环的一些特殊性质，可以和亲电试剂发生反应，容易塑造成目标结构；(3)具有很低的毒性，这是其他一些化学品没有的性质；(4)具有氧化和还原的双向可逆性，可以在相关酶的作用下参与体内新陈代谢的生理过程。由于结构和性能的特殊性，使得二茂铁及其衍生物在医学、生物学和微生物学等方面有着广泛的应用，可以作为新兴抗肿瘤药物、抗菌剂等。

本发明旨在利用药物拼合原理设计并合成得到一种新型二茂铁哌嗪酰胺类化合物，期望从中筛选出具有良好抗炎活性的化合物，进而为研究新型抗炎药物奠定重要基础。

发明内容：

本发明所要解决的技术问题在于设计并合成一种具有新型结构的二茂铁哌嗪酰胺类化合物，并测试这些化合物的抗炎活性，从中筛选出高活性的化合物以用于开发新型抗炎药物。

本发明所要解决的技术问题采用以下的技术方案来实现：

本发明的一个目的是提供一种二茂铁哌嗪酰胺类化合物，其结构如式I和式II所示：

式I中，R为苯基、取代苯基；

式II中，R′为苯基、取代苯基、萘基。

进一步地，式I中，R为

式II中，R′为

化合物的结构式具体见表1。

表1

本发明的第二个目的是提供一种上述二茂铁哌嗪酰胺类化合物的制备方法，由二茂铁甲酸与1-Boc-哌嗪反应得到中间体1，将中间体1进行Boc脱保护得到中间体2，中间体2与R-SO₂Cl反应得到化合物4a-i，或者中间体2与R′-COCl反应得到化合物5a-h。

合成路线如下：

所述二茂铁甲酸与1-Boc-哌嗪的摩尔比为1:(1-1.1)。

所述中间体2与R-SO₂Cl的摩尔比为1:(1-1.1)。

所述中间体2与R′-COCl的摩尔比为1:(1-1.1)。

所述R-SO₂Cl中的R为

所述R′-COCl中的R′为

本发明的第三个目的是提供一种上述二茂铁哌嗪酰胺类化合物在制备抗炎药物中的应用。

本发明的有益效果是：本发明设计并合成了一系列具有新型结构的二茂铁哌嗪酰胺类化合物，并对其结构进行了表征；制备这些化合物所采用的方法具有原料易得、操作简便、收率高的特点，能够快速合成目标化合物；同时测试了这些化合物的抗炎活性，从中筛选出高活性的化合物以用于开发新型抗炎药物。