[发明专利]一种卡托普利缓释微胶囊及其制备方法有效
申请号: | 202111412345.4 | 申请日: | 2021-11-25 |
公开(公告)号: | CN113925843B | 公开(公告)日: | 2023-10-10 |
发明(设计)人: | 邓伟;吴淑梅;詹顺昌;王洪伟 | 申请(专利权)人: | 华中药业股份有限公司 |
主分类号: | A61K9/52 | 分类号: | A61K9/52;A61K31/401;A61K47/36;A61K47/46;A61P9/12;A61P9/04;A61P13/12 |
代理公司: | 武汉天领众智专利代理事务所(普通合伙) 42300 | 代理人: | 杨建军 |
地址: | 441021 *** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 卡托普利 微胶囊 及其 制备 方法 | ||
1.一种卡托普利缓释微胶囊,其特征在于,包括外壳层和内核层,所述内核层为改性假酸浆籽材料,所述内核层包裹卡托普利,所述外壳层为壳聚糖季胺盐材料,所述外壳层将所述内核层包覆。
2.如权利要求1所述的卡托普利缓释微胶囊,其特征在于,所述改性假酸浆籽、所述卡托普利和所述壳聚糖季胺盐的质量比为(1~2):(0.5~0.8):(1.5~3)。
3.如权利要求1所述的卡托普利缓释微胶囊,其特征在于,所述改性假酸浆籽是经过化学改性和接枝改性所制得。
4.如权利要求3所述的卡托普利缓释微胶囊,其特征在于,所述化学改性的具体操作方法如下:将假酸浆籽烘干、粉碎、过筛,加入假酸浆籽粉末重量20~30倍量的水溶液浸胀36~60h,之后加入酸性pH调节剂或碱性pH调节剂,在90~100℃温度下水解10~24h,最后经真空减压浓缩至原体积的15~30%,得到浓缩液。
5.如权利要求4所述的卡托普利缓释微胶囊,其特征在于,加入酸性pH调节剂后,使得所述溶液pH为3~6,所述酸性pH调节剂选自醋酸、盐酸、硫酸、磷酸、柠檬酸和三氟乙酸中的一种或多种;加入碱性pH调节剂后,使得所述溶液pH为8~10,所述碱性pH调节剂选自氢氧化钠、氢氧化钾和氨水中的一种或多种。
6.如权利要求4所述的卡托普利缓释微胶囊,其特征在于,所述浓缩液经接枝改性的具体操作方法如下:在氮气保护下,将浓度为0.1~0.5mol/L的硝酸铈铵溶液加入到所述浓缩液中,之后在60~80℃温度下,保温30~60min,然后加入过量的甲基丙烯酸缩水甘油酯溶液,搅拌反应10~20h,产物经有机溶剂洗涤后,最后经抽滤、真空干燥后得到改性假酸浆籽。
7.如权利要求6所述的卡托普利缓释微胶囊,其特征在于,所述有机溶剂为75~95%乙醇水溶液、50~75%丙酮水溶液和35~55%乙酸乙酯水溶液中的一种。
8.权利要求1~7任一项所述的卡托普利缓释微胶囊的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
S1、将卡托普利溶于有机溶剂中,得到油相物料,将改性假酸浆籽溶于水中,得到水相物料;
S2、将步骤S1中得到的油相物料缓慢加入到水相物料中,搅拌混合均匀后,进行剪切、高压均质后,去除有机溶剂,得到内核层乳液;
S3、将壳聚糖季胺盐溶于水中,然后加入步骤S2中得到的内核层乳液,充分分散,经超声处理后,得到卡托普利缓释微胶囊。
9.如权利要求8所述的卡托普利缓释微胶囊的制备方法,其特征在于,步骤S2中,所述剪切的条件如下:在8000~12000rpm的条件下剪切乳化40~60min;所述高压均质的条件如下:均质温度为25~35℃,均质压力为200~250par,均质1~3次。
10.如权利要求8所述的卡托普利缓释微胶囊的制备方法,其特征在于,步骤S3中,所述超声处理的条件如下:超声时间为10min,间隔10s,功率100W,温度为20℃。
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