[发明专利]一种活性氧响应性材料PEI-SH的制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202111427247.8 申请日: 2021-11-25
公开(公告)号: CN114106321B 公开(公告)日: 2023-03-14
发明(设计)人: 李亚鹏;沈美丽;姚顺雨;武小东;李少静;刘顺 申请(专利权)人: 吉林大学
主分类号: A61K31/366 分类号: A61K31/366;A61K47/69;A61P7/02;A61P9/10;B82Y5/00;B82Y40/00
代理公司: 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 代理人: 王恩远
地址: 130012 吉林省长春市*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 一种 活性氧 响应 材料 pei sh 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种活性氧响应性材料PEI-SH的制备方法,具有以下步骤:将分子量为600的聚乙烯亚胺用PBS溶解后,加入2-亚氨基硫烷盐酸盐,反应在N2和黑暗条件下进行,室温搅拌过夜后加入二硫苏糖醇,继续反应3 h,其中,分子量为600的聚乙烯亚胺、PBS、2-亚氨基硫烷盐酸盐与二硫苏糖醇的质量比为30~70:230~300:1:1~5;待反应结束后,将反应液移入透析袋,在去离子水中透析48 h后用冻干机冻干,得到粘稠状固体活性氧响应性材料PEI-SH,并保存在-20 ℃;所述的PBS是pH为8的磷酸缓冲液,含0.001M 乙二胺四乙酸二钠。

2.一种按权利要求1的方法制备的活性氧响应性材料PEI-SH的应用,其特征在于,将所述的活性氧响应性材料PEI-SH用于制备具有特异性释放药物能力的纳米粒子,步骤为:按1:100~1000的质量比将PEI-SH完全溶解在去离子水中,加入0.1 M的 NaBH4并在N2保护下室温继续搅拌3 h,PEI-SH与NaBH4的质量比按溶质计为1:500~1000,用0.1M的HCl将反应液调至中性,滴加含有抗血栓药物的DMSO溶液至反应液中,按质量计,抗血栓药物:DMSO: PEI-SH=1:2~10:0.1~2,室温反应5 h,最后,将反应液移入透析袋,并用去离子水透析2天得到具有特异性释放抗血栓药物能力的纳米粒子。

3.根据权利要求2所述的一种活性氧响应性材料PEI-SH的应用,其特征在于,所述的抗血栓药物是辛伐他汀酸,按以下方法合成:首先,将辛伐他汀在乙醇中搅拌至完全溶解后加入0.1M NaOH,在50 ℃下反应2 h,随后,将反应溶液的pH用盐酸调节至中性,利用旋转蒸发仪除去反应液中的乙醇,加入正丁醇萃取辛伐他汀酸,其中,辛伐他汀、乙醇、NaOH和正丁醇的质量比为30~90:800~1500:1:500 ~5000,有机相经旋转蒸发和真空干燥后得到辛伐他汀酸。

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