[发明专利]用于制备抗癌剂AL3818、其结晶形式和其盐的方法在审
| 申请号： | 202111450705.X | 申请日： | 2016-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN114099510A | 公开（公告）日： | 2022-03-01 |
| 发明（设计）人： | 国庆·保罗·陈;昌仁·颜 | 申请（专利权）人： | 杭州爱德程医药科技有限公司;南京爱德程医药科技有限公司;正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4709 | 分类号： | A61K31/4709;C07D401/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州市余杭区仓前街道*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 抗癌剂 al3818 结晶 形式 方法 | ||
1.一种治疗赘生性疾病的方法，所述方法包含将1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺的稳定结晶形式或盐或稳定结晶盐形式以单一疗法形式或与选自基于铂或基于紫杉烷(taxane)的药剂的化疗剂组合用于治疗实体肿瘤和血癌，所述实体肿瘤选自肺癌、肾癌、结肠直肠癌、胃癌、黑素瘤、头/颈癌、甲状腺癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌、膀胱癌、脑癌、肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌和子宫内膜癌，所述血癌选自ALL、CLL、AML、CML和多发性骨髓瘤。
2.一种合成1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺(AL3818)的方法，特征在于，使中间物(X2)与(Y2)缩合形成中间物(Z)，使其脱除保护基得到最终化合物(AL3818)，
其中
R选自H和C1-C6烷氧基；R优选-OMe。
3.根据权利要求2所述的合成1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺(AL3818)的方法，其中(Z-2)可以根据方法B2通过使中间物(X2-2)与(Y2)在吡啶或二甲基吡啶中在60℃-160℃的温度下反应1-12小时来制备，
方法B2(R＝4-OMe)
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