[发明专利]一种靶向半乳糖凝集素-10的多肽抑制剂及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 202111462354.4 | 申请日： | 2021-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN113999287B | 公开（公告）日： | 2023-06-27 |
| 发明（设计）人： | 李子刚;尹丰;陈海灵;孔凌微 | 申请（专利权）人： | 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心;北京大学深圳研究生院 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/20;C07K1/107;C07K1/04;A61K38/10;A61P11/02;A61P37/02;A61P37/08 |
| 代理公司： | 上海政济知识产权代理事务所(普通合伙) 31479 | 代理人： | 辇甲武 |
| 地址： | 518118 广东省深圳市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 半乳糖 凝集素 10 多肽 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种靶向半乳糖凝集素-10的多肽抑制剂，其特征在于，其氨基酸序列为：Leu-Tyr-Ile-Arg-Gly-Met-Ser-Trp-Ser-Gly-Trp-Ser-Ala-Tyr-Asp-Tyr，Met采用乙炔基锍盐修饰。
2.根据权利要求1所述的一种靶向半乳糖凝集素-10的多肽抑制剂，其特征在于，其结构式如下所示：
，
R为乙酰基或者FAM。
3.根据权利要求1所述的一种靶向半乳糖凝集素-10的多肽抑制剂，其特征在于，其中N端氨基采用FITC荧光染料或乙酰化修饰，Met氨基酸侧链用乙炔基锍盐修饰。
4.权利要求1或2所述的一种靶向半乳糖凝集素-10的多肽抑制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
(1)一个制备寡肽固相树脂的步骤：通过固相合成方法将带有Met的目标多肽负载在MBHA树脂上；
(2)一个制备乙炔基锍盐多肽的步骤：多肽合成结束后，用体积百分比浓度为95％的三氟乙酸溶液剪切多肽，所述的三氟乙酸溶液中，三氟乙酸、H2O和三异丙基硅烷的体积比为95:2.5:2.5，然后滤掉树脂吹干，用乙腈和水溶解，再加入占上述总的物料比为1％体积的甲酸，再加入溴丙炔摇过夜，溶液直接用制备型反相HPLC纯化，产物经MS鉴定，冻干收集。
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