[发明专利]罗沙司他在治疗偏头痛药物中的应用及含有罗沙司他的药物有效

专利信息
申请号: 202111467367.0 申请日: 2021-12-03
公开(公告)号: CN113995757B 公开(公告)日: 2023-03-14
发明(设计)人: 韩际宏;杨代刚;杨潇潇;段亚君;陈元利;张爽;高永耀 申请(专利权)人: 合肥工业大学
主分类号: A61K31/472 分类号: A61K31/472;A61P25/06
代理公司: 广州文衡知识产权代理事务所(普通合伙) 44535 代理人: 魏娜
地址: 230009 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
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【说明书】:

发明公开了罗沙司他在治疗偏头痛药物中的应用及含有罗沙司他的药物,涉及医药技术领域,所述偏头痛疾病为慢性偏头痛。本发明所用罗沙司他可显著抑制由硝酸甘油诱导的小鼠偏头痛相关的痛觉敏感,改善三叉神经脊束尾核部位中枢敏化状态,罗沙司他在抗偏头痛方面新应用可拓展其在医药领域的研究,为临床应用提供新的理论方向。

技术领域

本发明涉及一种罗沙司他的新用途,具体为罗沙司他在治疗偏头痛药物中的应用及含有罗沙司他的药物,属于医药、特医食品技术领域。

背景技术

偏头痛是临床常见的原发性疾病,表现为反复发作的头痛,呈单侧搏动性,常伴有恶心、畏光、畏声、全身性不适等症状。据统计,遗传、环境、激素等因素影响了偏头痛的首次发作。我国偏头痛发病率为9.3%,严重影响患者的身心健康和生活质量,给家庭及社会带来巨大的经济负担。迄今为止,偏头痛的发病机制还不清楚。大量研究表明中枢敏化增加了偏头痛发作的频率,甚至维持了慢性偏头痛的发生。偏头痛中枢敏化主要是三叉神经伤害感受通路中神经元异常兴奋,尤其是在三叉神经脊束尾核部位(trigeminal nucleuscaudalis,TNC),其外在表象为痛觉过敏的产生,即偏头痛患者头面部或其他部位出现皮肤异常性疼痛。

偏头痛的治疗分为急性期治疗和预防性治疗。目前,常用的偏头痛发作期治疗药物为COX-2抑制剂、曲坦类及麦角胺类等,而非甾体抗炎药、钙离子拮抗剂等常用于预防性治疗。但是,这些药物在治疗的同时也给患者带来了较大副作用,甚至有治疗无效或患者无法耐受的情况产生。因此,在偏头痛治疗方面,需要提供更多的药物选择。

罗沙司他作为一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶酶抑制剂,可通过稳定低氧诱导因子,抑制其降解,进而激活相关基因的转录,产生相应的生理作用,其作为肾性贫血新药上市,并且临床整体表现安全耐受性良好。本发明主要关注罗沙司他在偏头痛治疗方面的作用,已有研究表明罗沙司他具有抗炎、抗氧化等功能,但还没有研究表明其具有抗偏头痛疾病用途。

发明内容

本发明的目的就在于为了解决上述问题而提供罗沙司他在治疗偏头痛药物中的应用,本发明还提出了一种含有罗沙司他的药物,罗沙司他可显著抑制由硝酸甘油诱导的小鼠偏头痛相关的痛觉敏感,改善三叉神经脊束尾核部位中枢敏化状态,罗沙司他在抗偏头痛方面新应用可拓展其在医药技术领域的研究,为临床应用提供新的理论方向。

根据本发明第一方面实施例的罗沙司他在治疗偏头痛药物中的应用。

根据本发明的一个实施例,所述偏头痛疾病为发作性偏头痛。

根据本发明的一个实施例,所述偏头痛疾病为慢性偏头痛。

根据本发明第二方面实施例治疗偏头痛药物,所述治疗偏头痛药物中含有罗沙司他。

根据本发明的一个实施例,所述偏头痛疾病为发作性偏头痛。

根据本发明的一个实施例,所述偏头痛疾病为慢性偏头痛。

根据本发明的一个实施例,所述罗沙司他的用药剂量为10-15mg/kg/d。

根据本发明的一个实施例,所述罗沙司他的用药剂量为12.8mg/kg/d。

本发明的有益效果是:根据本发明实施例的罗沙司他在治疗偏头痛疾病中的应用,罗沙司他可显著抑制由硝酸甘油诱导的小鼠偏头痛相关的痛觉敏感,改善三叉神经脊束尾核部位中枢敏化状态,罗沙司他在抗偏头痛方面新应用可拓展其在医药技术领域的研究,为临床应用提供新的理论方向。

附图说明

图1为利用压力测痛仪检测小鼠尾部痛觉敏感的结果;

图2为利用蛋白印迹法检测小鼠三叉神经脊束尾核部位中枢敏化标志物蛋白表达的结果;

图3为蛋白表达灰度统计的结果。

具体实施方式

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