[发明专利]吲哚-3-乳酸在制备抗结直肠癌药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202111474544.8 申请日: 2021-12-06
公开(公告)号: CN114558007B 公开(公告)日: 2023-10-10
发明(设计)人: 刘星吟;张青青 申请(专利权)人: 南京医科大学
主分类号: A61K31/405 分类号: A61K31/405;A61P35/00;A61P29/00
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 徐冬涛;李晓峰
地址: 211166 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 乳酸 制备 直肠癌 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了吲哚‑3‑乳酸在制备抗结直肠癌药物中的应用。本发明研究发现,吲哚‑3‑乳酸对小鼠急性结肠炎具有显著的治疗作用;吲哚‑3‑乳酸对小鼠结肠癌具有显著的治疗作用。本发明首次发现,小分子物质吲哚‑3‑乳酸表现出了良好的抗结直肠炎和结肠癌活性,可成为未来治疗结直肠炎和结肠癌的有效药物。

技术领域:

本发明属于药物化学领域,具体涉及小分子物质吲哚-3-乳酸在制备抗炎或抗肿瘤药物中的应用。研究发现,吲哚-3-乳酸能够显著抑制结肠炎或结直肠癌发生。

背景技术:

结直肠癌(Colorectal cancer,CRC)是世界范围内发病率和死亡率最高的胃肠道恶性肿瘤之一,是一个严重的公共卫生问题。尽管目前CRC的治疗方法很多,如手术、化疗、生物治疗等,但癌症治疗的成功率仍难以预测,死亡率高,且存在其他不良副作用。因此,早期诊断和预防更具挑战性。CRC的发病是一个复杂的多因素过程,受遗传和环境因素的影响,且有不同的病因机制。特别是在环境危险因素中,慢性肠道炎症是CRC发生的重要因素。此外,越来越多的研究阐明肠道菌群及其代谢产物与炎症性肠病(IBD)和CRC存在显著相关性。

肠道微生物群与宿主相互作用的主要方式之一是通过代谢物,代谢物是作为微生物代谢的中间产物或最终产物产生的小分子。这些代谢物可以来自细菌对饮食底物的代谢、宿主分子(如胆汁酸)的修饰,或直接来自细菌。微生物代谢产物能够影响免疫成熟、免疫稳态、宿主能量代谢和黏膜完整性的维护。此外,特定种类的代谢物,特别是胆囊酸、短链脂肪酸和色氨酸代谢物,已报道与IBD和CRC的发病机制有关。

在发明的研究中,我们发现一种代谢物吲哚-3-乳酸(ILA)。吲哚-3-乳酸,色氨酸代谢产物,为吲哚的衍生物,可作为AHR的激动剂。拓展更为有效的抗结直肠癌的药物种类是本领域亟待解决的技术问题。

发明内容:

本发明的目的在于提供吲哚-3-乳酸在制备抗炎或抗肿瘤药物中的应用。研究发现一株新的小分子物质吲哚-3-乳酸(ILA)对结直肠炎和结肠癌具有显著的治疗作用。

本发明的目的可以通过以下技术方案实现:

吲哚-3-乳酸在制备抗肿瘤药物中的应用。

优选的,所述的肿瘤为结直肠癌。

吲哚-3-乳酸在制备抗炎药物中的应用。

优选的,所述的抗炎药物为抗结直肠炎药物。

上述的药物包括吲哚-3-乳酸和药学上可接受的载体或者常规食用辅料。

优选的,所述药物的剂型为口服剂型。

本发明的有益效果:

本发明研究发现,吲哚-3-乳酸对小鼠急性结肠炎具有显著的治疗作用;吲哚-3-乳酸对小鼠结肠癌具有显著的治疗作用。本发明首次发现,小分子物质吲哚-3-乳酸表现出了良好的抗结直肠炎和结肠癌活性,可成为未来治疗结直肠炎和结肠癌的有效药物。

附图说明

图1为急性DSS造模流程及吲哚-3-乳酸(ILA)处理对急性结肠炎效果图。

图2为AOM/DSS诱导结直肠癌的过程及吲哚-3-乳酸(ILA)处理对结直肠癌效果图。

具体实施方式:

以下实施例用于说明本发明,但不用来限制本发明的范围。在不背离本发明精神和本质的情况下,对本发明方法、步骤或条件所作的修改或替换,均属于本发明的范围。

下述实施例中所使用的实验方法如无特殊说明,均为常规方法;所用的材料、试剂等,如无特殊说明,均可从商业途径得到。

实施例1吲哚-3-乳酸(ILA)处理能够改善急性结肠炎表型

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