[发明专利]一种含硼的小分子醛基水合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种含硼的小分子醛基水合物，其特征在于，该含硼的小分子醛基水合物的结构式如式I所示：

上述式I中x取值为0.5≤x≤4。

2.根据权利要求1所述含硼的小分子醛基水合物，其特征在于,所述x的取值选自0.5～2。

3.一种含硼的小分子醛基水合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

将式III化合物溶解于醚类溶剂中，加入有机锂或格氏试剂，再加入硼酸酯进行反应，反应结束后，用酸性水淬灭反应并脱除保护，经后处理后获得的中间态再用C₁～C₃的醇进行酯化处理，随后加入水进行解离，获得式I所示的含硼的小分子醛基水合物；

所述式Ⅲ化合物中，R'为醛基保护基。

4.根据权利要求3所述含硼的小分子醛基水合物的制备方法，其特征在于，所述式III化合物中R'选自二甲缩醛、二乙缩醛、二苯甲基缩醛、取代或未取代的乙二醇缩醛、取代或者未取代的丙二醇缩醛。

5.根据权利要求3所述含硼的小分子醛基水合物的制备方法，其特征在于，所述醚类溶剂选自乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、四氢呋喃和甲基四氢呋喃中的一种或几种；所述硼酸酯选自硼酸三甲酯、硼酸三乙酯、硼酸三异丙酯或烷氧基硼酸频哪醇酯。

6.根据权利要求5所述的含硼小分子醛基水合物的制备方法，其特征在于，该方法具体为：

将乙二醇缩醛保护的式III化合物溶解于适量四氢呋喃中，加入有机锂或格氏试剂反应，然后，加入硼酸三异丙酯反应，反应结束后用饱和氯化铵溶液或者稀盐酸淬灭并脱除保护基，经后处理后所得中间态用甲醇加热回流酯化处理，并加入适量水后搅拌冷却析晶，得到式I所示含硼的小分子醛基水合物。

7.一种含硼的小分子醛基水合物的应用，其特征在于，如下式I所示含硼的小分子醛基水合物用于制备式Ⅱ所示的克立硼罗；

上述式I中x取值为0.5≤x≤4；

8.根据权利要求7所述含硼的小分子醛基水合物的应用，其特征在于，所述含硼的小分子醛基水合物用于制备克立硼罗的具体方法为：

将式I所示含硼的小分子醛基水合物溶解于适量溶剂中，并加入还原剂进行处理，反应结束后，用酸水处理，即可生成式Ⅱ所示克立硼罗化合物。

9.根据权利要求8所述含硼的小分子醛基水合物的应用，其特征在于，所述的溶剂选自醇类溶剂、醚类溶剂或它们的混合溶剂；所述还原剂选自硼氢化金属化合物、氢化铝锂或含它们的组合物。

10.根据权利要求7所述含硼的小分子醛基水合物的应用，其特征在于，所述用于制备式Ⅱ所示的克立硼罗具体方法为：

将式I所示含硼的小分子醛基水合物溶解于适量甲醇、乙醇、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、乙二醇二甲醚、水或它们的混合溶剂中，并用硼氢化钠或硼氢化钾处理，反应结束后，用酸水处理，得到式Ⅱ所示的克立硼罗。