[发明专利]一种合成对称2,3,5,6-四取代吡啶的方法

权利要求书

1.一种式(I)所示对称2，3，5，6-四取代吡啶的合成方法，所述方法包括：在包含钯源催化剂、配体、酸性添加剂的反应条件下，式(II)的取代乙腈类化合物、式(III)的芳基硼酸类化合物和二甲基亚砜在反应溶剂中进行反应，反应温度为100-150℃；反应时间为12-48小时，从而制得式(I)的对称2，3，5，6-四取代吡啶类化合物；

其中Ar选自未取代苯基、带有取代基的苯基，所述取代基独立地选自C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷基、卤素、C₁-C₆烷氧基。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述钯源催化剂为醋酸钯、乙酰丙酮钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、、三氟乙酸钯、氯化钯、四三苯基膦钯、二氯二乙腈钯中的一种或多种，最优选为醋酸钯。

3.如权利要求1-2任一项所述的合成方法，其特征在于：所述反应配体为2，2′-联吡啶、4，4′-二甲基-2，2′-联吡啶、6，6′-二甲基-2，2′-联吡啶、5，5′-二甲基-2，2′-联吡啶、1，10-菲咯啉、2，9-二甲基-1，10-菲咯啉、4，7-二苯基-1，10-菲咯啉中的一种或多种，最优选为2，2′-联吡啶。

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，溶剂为四氢呋喃、甲苯、1，4-二氧六环、1，2-二氯乙烷、丙酮、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺中任意一种或多种，最优为甲苯溶液。

5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，酸性添加剂对甲基苯磺酸、三氟乙酸、甲磺酸、三氟甲磺酸、D-樟脑磺酸、磷酸、硫酸、苯甲酸、苯磺酸中任意一种或多种，最优为甲磺酸。

6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：式(II)与式(III)化合物的摩尔比为1∶1-5。

7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：式(II)与二甲基亚砜的摩尔比为1∶20-120。

8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：式(II)与钯源催化剂的摩尔比为1∶0.01-0.2。

9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：式(II)与配体的摩尔比为1∶0.02-0.4。

10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：式(II)与酸性添加剂的摩尔比为1∶0.2-1。