[发明专利]滋养层细胞表面抗原2(TROP2)特异性抗体在审
| 申请号： | 202111506315.X | 申请日： | 2019-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN114191565A | 公开（公告）日： | 2022-03-18 |
| 发明（设计）人： | 侯冰;孟逊;王娜 | 申请（专利权）人： | 启德医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K38/07;A61P35/00;C07K16/30 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人： | 栾星明;程大军 |
| 地址： | 215123 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 滋养 细胞 表面抗原 trop2 特异性 抗体 | ||
1.一种抗体-药物缀合物(ADC)，其包含：
(ⅰ)抗体或抗原结合片段；以及
(ⅱ)至少一种治疗剂；
其中所述抗体或抗原结合片段与所述至少一种治疗剂共价缀合；
其中，所述的抗体或抗原结合片段包含重链可变区(VH)和轻链可变区(VL)，
其中，所述的重链可变区(VH)具有重链互补决定区HC CDR1、HC CDR2、HC CDR3；
(a)重链互补决定区1(HC CDR1)，其氨基酸序列为GYRFTDYV或者GYTFTDYV或者GYTFTSYW或者GYTFTNYW；
(b)重链互补决定区2(HC CDR2)，其氨基酸序列为IYPGSDTF或者IYPGSDSF或者IYPGSDGT或者IFPSHSYT或者IFPGGDYT；
(c)重链互补决定区3(HC CDR3)，其氨基酸序列为ARFFEGFAY或者ARFFEGLAY或者TRGSGFDY或者ARSSYDY；
其中所述的轻链可变区(VL)具有以下轻链互补决定区LC CDR1、LCCDR2、LC CDR3：
(d)轻链互补决定区1(LC CDR1)，其氨基酸序列为QGINNY或者QDINWY或者QNIGTS；
(e)轻链互补决定区2(LC CDR2)，其氨基酸序列为RAN或者YAS或者YSS；
(f)轻链互补决定区3(LC CDR3)，其氨基酸序列为LQYDEFPLT或者LQYEEFPLT或者QHSYSWPFT或者QHSYTWPFT。
2.如权利要求1所述的抗体-药物缀合物(ADC)，其中，所述的重链可变区(VH)的重链互补决定区HC CDR1、HC CDR2、HC CDR3和所述的轻链可变区(VL)的轻链互补决定区LC CDR1、LCCDR2、LC CDR3选自以下任意所形成的组：
(a)重链互补决定区1(HC CDR1)，其氨基酸序列为GYRFTDYV；
(b)重链互补决定区2(HC CDR2)，其氨基酸序列为IYPGSDTF；
(c)重链互补决定区3(HC CDR3)，其氨基酸序列为ARFFEGFAY；
(d)轻链互补决定区1(LC CDR1)，其氨基酸序列为QGINNY；
(e)轻链互补决定区2(LC CDR2)，其氨基酸序列为RAN；
(f)轻链互补决定区3(LC CDR3)，其氨基酸序列为LQYDEFPLT；
或
(a)重链互补决定区1(HC CDR1)，其氨基酸序列为GYRFTDYV；
(b)重链互补决定区2(HC CDR2)，其氨基酸序列为IYPGSDSF；
(c)重链互补决定区3(HC CDR3)，其氨基酸序列为ARFFEGLAY；
(d)轻链互补决定区1(LC CDR1)，其氨基酸序列为QGINNY；
(e)轻链互补决定区2(LC CDR2)，其氨基酸序列为RAN；
(f)轻链互补决定区3(LC CDR3)，其氨基酸序列为LQYDEFPLT；
或
(a)重链互补决定区1(HC CDR1)，其氨基酸序列为GYTFTDYV；
(b)重链互补决定区2(HC CDR2)，其氨基酸序列为IYPGSDGT；
(c)重链互补决定区3(HC CDR3)，其氨基酸序列为ARFFEGFAY；
(d)轻链互补决定区1(LC CDR1)，其氨基酸序列为QDINWY；
(e)轻链互补决定区2(LC CDR2)，其氨基酸序列为RAN；
(f)轻链互补决定区3(LC CDR3)，其氨基酸序列为LQYEEFPLT；
或
(a)重链互补决定区1(HC CDR1)，其氨基酸序列为GYRFTDYV；
(b)重链互补决定区2(HC CDR2)，其氨基酸序列为IYPGSDSF；
(c)重链互补决定区3(HC CDR3)，其氨基酸序列为ARFFEGLAY；
(d)轻链互补决定区1(LC CDR1)，其氨基酸序列为QGINNY；
(e)轻链互补决定区2(LC CDR2)，其氨基酸序列为RAN；
(f)轻链互补决定区3(LC CDR3)，其氨基酸序列为LQYDEFPLT；
或
(a)重链互补决定区1(HC CDR1)，其氨基酸序列为GYTFTSYW；
(b)重链互补决定区2(HC CDR2)，其氨基酸序列为IFPSHSYT；
(c)重链互补决定区3(HC CDR3)，其氨基酸序列为TRGSGFDY；
(d)轻链互补决定区1(LC CDR1)，其氨基酸序列为QNIGTS；
(e)轻链互补决定区2(LC CDR2)，其氨基酸序列为YAS；
(f)轻链互补决定区3(LC CDR3)，其氨基酸序列为QHSYSWPFT；
或
(a)重链互补决定区1(HC CDR1)，其氨基酸序列为GYTFTNYW；
(b)重链互补决定区2(HC CDR2)，其氨基酸序列为IFPGGDYT；
(c)重链互补决定区3(HC CDR3)，其氨基酸序列为ARSSYDY；
(d)轻链互补决定区1(LC CDR1)，其氨基酸序列为QNIGTS；
(e)轻链互补决定区2(LC CDR2)，其氨基酸序列为YSS；
(f)轻链互补决定区3(LC CDR3)，其氨基酸序列为QHSYTWPFT；
或
(a)重链互补决定区1(HC CDR1)，其氨基酸序列为GYRFTDYV；
(b)重链互补决定区2(HC CDR2)，其氨基酸序列为IYPGSDSF；
(c)重链互补决定区3(HC CDR3)，其氨基酸序列为ARFFEGFAY；
(d)轻链互补决定区1(LC CDR1)，其氨基酸序列为QGINNY；
(e)轻链互补决定区2(LC CDR2)，其氨基酸序列为RAN；
(f)轻链互补决定区3(LC CDR3)，其氨基酸序列为LQYDEFPLT。
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