[发明专利]作为神经元组胺受体-3拮抗剂的化合物及其用途在审
申请号: | 202111508899.4 | 申请日: | 2018-09-30 |
公开(公告)号: | CN114042070A | 公开(公告)日: | 2022-02-15 |
发明(设计)人: | 向家宁;徐雪松;冯已;伍维思 | 申请(专利权)人: | 凯瑞康宁生物工程(武汉)有限公司 |
主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;A61P25/20;A61P25/16;A61P25/00;A61P11/00 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 宋融冰 |
地址: | 430079 湖北省武汉市武汉东湖新*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 神经元 组胺 受体 拮抗剂 化合物 及其 用途 | ||
1.具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途,其中所述药物用于治疗与发作性睡眠病相关的猝倒症、阻塞性睡眠呼吸暂停或与帕金森病相关的睡眠障碍:
其中
Rf选自氢和C1-3烷基;并且
Re选自氢、羟基和C1-3烷氧基。
2.根据权利要求1所述的用途,其中
Rf选自氢和甲基;并且
Re选自氢、羟基和甲氧基。
3.根据权利要求1所述的用途,其中
Rf是氢;并且
Re选自氢、羟基和甲氧基。
4.根据权利要求1所述的用途,其中
Rf选自氢和甲基;并且
Re是氢。
5.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是2-甲基-6-(五氟-λ6-硫烷基)-3-(4-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-喹唑啉-4(3H)-酮(I):
6.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是(S)-2-甲基-3-(4-(3-(2-甲基吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-λ6-(五氟硫烷基)喹唑啉-4(3H)-酮(II):
7.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是(R)-2-甲基-3-(4-(3-(2-甲基吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-λ6-(五氟硫烷基)喹唑啉-4(3H)-酮(IV):
8.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是3-(2-甲氧基-4-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-2-甲基-6-(五氟-λ6-硫烷基)喹唑啉-4(3H)-酮(VI):
9.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是3-(2-羟基-4-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-2-甲基-6-(五氟-λ6-硫烷基)喹唑啉-4(3H)-酮(VIII):
10.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是(R)-3-(2-甲氧基-4-(3-(2-甲基吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-2-甲基-6-(五氟-λ6-硫烷基)喹唑啉-4(3H)-酮(X):
11.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是(S)-3-(2-甲氧基-4-(3-(2-甲基吡咯烷-1-基)丙氧基)苯基)-2-甲基-6-(五氟-λ6-硫烷基)喹唑啉-4(3H)-酮(XIII):
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