[发明专利]一种5-苄基-1H-吲唑-3-胺类化合物的制备方法

权利要求书

1.式I所示化合物的制备方法，

所述式I中，R为任意取代基；

包括下述步骤：

(1)使式(II)所示化合物、式(III)所示化合物和式(IV)所示化合物进行反应，制备得到式(IV)所示化合物；

所述式(III)所示化合物和式(IV)所示化合物中R的定义同式(I)；

(2)使所述式(V)所示化合物和水合肼反应，制备得到所述式(I)所示化合物；

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述式I中，R选自下述任意基团：氢、烷基，烷氧基，芳基，卤素，所述R为单取代或多取代；当R为多取代时，不同位置的取代基相同或不同。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，所述式(II)化合物、式(III)化合物和式(IV)化合物的反应是于溶剂A中在碱的作用下进行的。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述溶剂A为1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、四氢呋喃或二氯甲烷中的一种或两种及以上的组合；优选的，所述溶剂A为1,4-二氧六环；

所述溶剂A和所述式(II)所示化合物的质量比为(3-20):1；优选的，所述溶剂A和所述式(II)所示化合物的质量比为10:1。

5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于：所述碱为无机碱或有机碱；所述无机碱选自碳酸钠、碳酸钾、叔丁醇钾；所述有机碱选自三乙胺、N,N-二异丙基乙基胺、N-甲基吗啡啉、DBU；优选的，所述碱为碳酸钾；

所述碱、式(II)所示化合物、式(III)所示化合物和式(IV)所示化合物的摩尔比为(1-2):1:1:1；优选的，所述碱、式(II)所示化合物、式(III)所示化合物和式(IV)所示化合物的摩尔比为1.5:1:1:1。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，所述反应的反应温度为50-120℃，反应时间为5-15小时；优选的，所述反应的反应温度为70-100℃，反应时间为6-12小时。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中，所述式(V)所示化合物和水合肼反应是于溶剂B中、碱的作用下进行的。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：所述溶剂B为四氢呋喃、乙醇，叔丁醇，正丁醇中的一种或两种及以上的组合；优选的，所述溶剂B为叔丁醇；

所述溶剂B和式(V)所示化合物的质量比为(10-30):1；优选的，所述溶剂B和所述式(V)所示化合物的质量比为20:1。

9.根据权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中，所述水合肼和所述式(V)化合物的摩尔比为(2-10):1；优选的，所述水合肼和所述式(V)化合物的摩尔比为5:1。

10.根据权利要求7-9中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中，所述反应的反应温度为100-150℃，反应时间为10-15小时；优选的，所述反应温度为120℃，反应时间为12小时。