[发明专利]锝-99m标记含D-脯氨酸修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用有效
申请号: | 202111535501.6 | 申请日: | 2021-12-15 |
公开(公告)号: | CN114163478B | 公开(公告)日: | 2023-03-24 |
发明(设计)人: | 张俊波;阮晴;王倩娜;江雨豪;冯俊红;王学斌;唐志刚;陆洁;张站斌 | 申请(专利权)人: | 北京师范大学 |
主分类号: | C07F13/00 | 分类号: | C07F13/00;C07D401/14;A61K51/04;A61K103/10 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 99 标记 脯氨酸 修饰 fapi 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种锝-99m标记含D-脯氨酸修饰的FAPI衍生物,结构通式为99mTc(HYNIC-DP-FAPI)(tricine/TPPTS),其结构如下式所示:
该结构式中:HYNIC-DP-FAPI分子中肼基上的氮原子、共配体TPPTS中的磷原子以及tricine中的氧原子和氮原子与99mTc配位得到99mTc(HYNIC-DP-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。
2.一种制备方法,其用于获得权利要求1所述的锝-99m标记含D-脯氨酸修饰的FAPI衍生物,其特征在于,其工艺步骤如下:
a:配体HYNIC-DP-FAPI的合成:
称取适量FAPI于圆底烧瓶中,加入适量DMF溶解,然后加入适量三乙胺和化合物1,60℃反应6小时,反应结束后减压蒸馏除去溶剂,柱层析纯化得到配体HYNIC-DP-FAPI;
具体合成路线为:
b:99mTc(HYNIC-DP-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物的制备:
称取适量的N-三(羟甲基)甲基甘氨酸、三苯基膦三间磺酸钠、HYNIC-DP-FAPI配体溶于生理盐水中,调节溶液pH为5.0,向其中加入适量的新鲜淋洗的Na99mTcO4,沸水浴加热30min即可得到所述的99mTc(HYNIC-DP-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。
3.如权利要求1所述的锝-99m标记含D-脯氨酸修饰的FAPI衍生物在制备肿瘤显像剂中的应用。
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