[发明专利]一种抗炎祛斑的复方烟酰胺组合物及其应用

说明书

本发明公开了一种抗炎祛斑的复方烟酰胺组合物及其应用，该组合物中主要包括烟酰胺和单葡萄糖醛酸甘草次酸盐，两者的重量比为(80‑120):(10～100)。与现有技术相比，本发明将单葡萄糖醛酸甘草次酸盐与烟酰胺复配，该组合可有效缓解烟酰胺对皮肤的刺激作用，使高浓度烟酰胺可以安全地应用到药用制剂或药用化妆品中，从而达到高效抗炎、祛斑的目的。

技术领域

本发明属于药用制剂和药用化妆品领域，具体为一种抗炎祛斑的复方烟酰胺组合物及其应用。

背景技术

烟酰胺是维生素B₃的衍生物，作为B族维生素的一员,其一直以抗衰老的功效为医学、美容界所共知。被广泛地应用于临床防治糙皮病、舌炎、口炎、光感性皮炎和化妆性皮炎的治疗。在化妆品领域，烟酰胺可以促进皮肤的新陈代谢，具有美白，抗衰老，收缩毛孔，控油祛痘的效果。除此之外，烟酰胺还可以促进含黑色素的角质细胞脱落，激活细胞内的一种酶，而这种酶刺激之后的产物，又正好可以减少黑色素的生成，因而具有良好的祛斑效果。

但酰胺类化合物在日常的储存中会慢慢水解产生羧酸化合物，因而叶酸作为杂质会不可避免地出现在烟酰胺中。叶酸会引起皮肤的刺激，出现发红、发肿等过敏反应。同时如果机体皮肤过于敏感，叶酸会引起皮肤过敏的现象，甚至会出现头晕、恶心等症状。这是烟酰胺不耐受的主要原因。研究表明：烟酰胺成分一旦超过4％的浓度，就可能有约20％的人发生不耐受的反应。对于肌肤来说，2％以下的浓度相对安全一些，但临床实验发现，浓度超过3％才有明显效果。烟酰胺受此限制，不能高浓度地添加到外用药物和日用化妆品中，难以发挥其良好的护肤、美白功效。

发明内容

发明目的：本发明的目的在于提供一种抗炎祛斑的复方烟酰胺组合物及其应用，烟酰胺通过与单葡萄糖醛酸甘草次酸盐的组合复配，从而减少烟酸对皮肤的刺激，使烟酰胺可以高浓度地应用到外用药物和日用化妆品中。

技术方案：为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：

一种复方烟酰胺组合物，其主要包括烟酰胺和单葡萄糖醛酸甘草次酸盐，两者的重量比为(80-120):(10～100)。

优选的，所述单葡萄糖醛酸甘草次酸盐为单葡萄糖醛酸甘草次酸的钾盐、钠盐或者铵盐。

优选的，所述组合物所处的pH环境为5～7之间。

优选的，所述组合物为溶液形式，其中，烟酰胺的质量浓度为8-12％(w/v)，单葡萄糖醛酸甘草次酸盐的质量浓度为3-8％(w/v)，最优选8％(w/v)。

进一步优选的，所述溶液的溶剂选自磷酸盐缓冲液；所述组合物中还包括质量浓度为0.4-0.6％(w/v)的增溶剂；

更进一步优选的，所述增溶剂选自PEG-60氢化蓖麻油。

本发明还提供了所述的复方烟酰胺组合物在制备抗炎祛斑药物或者抗炎祛斑化妆品中的应用。

优选的，所述复方烟酰胺组合物可以制成膏贴、乳膏、酊剂或溶液剂等外用制剂。

本发明中复配的单葡萄糖醛酸甘草次酸盐作用原理如下：

单葡萄糖醛酸甘草次酸(18α-GAMG)可通过抑制炎症发生的主要通路，调节免疫细胞产生与凋亡、抗体的产生等抑制过敏反应，具有极强的抗敏活性。同时，游离的葡(萄)糖醛酸，快速清除自由基，减少皱纹，淡化色斑，它还是一种解毒剂，能与重金属和含有羟基、羧基、巯基的有毒物质及防腐剂结合，形成无毒或低毒的葡萄糖醛酸结合物排出体外，起到皮肤解毒的作用，降低毒性成分的致敏性。

有益效果：与现有技术相比，本发明将单葡萄糖醛酸甘草次酸盐与烟酰胺复配，该组合可有效缓解烟酰胺对皮肤的刺激作用，使高浓度烟酰胺可以安全地应用到药用制剂或药用化妆品中，从而达到高效抗炎、祛斑的目的。

具体实施方式