[发明专利]3-羟基丁酰化和/或3-羟基戊酰化修饰胰岛素及其应用有效

专利信息
申请号: 202111536184.X 申请日: 2021-12-16
公开(公告)号: CN113929762B 公开(公告)日: 2022-04-26
发明(设计)人: 陈国强;张雨点;刘心怡;李子华;兰宇轩 申请(专利权)人: 清华大学;北京微构工场生物技术有限公司
主分类号: C07K14/62 分类号: C07K14/62;C07K1/107;A61K38/28;A61K47/54;A61P3/10
代理公司: 北京知联天下知识产权代理事务所(普通合伙) 11594 代理人: 张迎新;史光伟
地址: 10008*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 羟基 丁酰化 戊酰化 修饰 胰岛素 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种经修饰的胰岛素,其特征在于,所述胰岛素采用(R)-3-羟基丁酸或其寡聚物,或者,(R)-3-羟基戊酸或其寡聚物将赖氨酸的氨基修饰为酰胺基,所述的胰岛素为人胰岛素。

2.一种权利要求1所述的胰岛素的制备方法,其特征在于,所述的制备方法包括将(R)-3-羟基丁酸或其寡聚物,或者,(R)-3-羟基戊酸或其寡聚物与胰岛素发生缩合反应,所述的胰岛素为人胰岛素。

3.一种药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物包含权利要求1所述的胰岛素,以及药学上可接受的载体。

4.根据权利要求3所述的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的载体选自稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体或润湿剂中的一种或两种以上的组合。

5.一种权利要求1所述的胰岛素或权利要求3-4任一所述的药物组合物的应用,其特征在于,所述的应用选自:

a)在制备治疗和/或预防糖尿病的药物中的应用;

b)在促进脂肪细胞摄取葡萄糖中的应用,所述的应用为非疾病的治疗方法;

c)在降低血糖中的应用,所述的应用为非疾病的治疗方法;或者,

d)在抵抗还原剂中的应用,所述的应用为非疾病的治疗方法。

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