[发明专利]单端孢霉烯类、有机酸类、苯二氮卓类和生物碱类化合物及其在制备降血糖药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202111536768.7 申请日: 2021-12-15
公开(公告)号: CN116332952A 公开(公告)日: 2023-06-27
发明(设计)人: 林挺;李明玉;郑啸;周虎;高硕;黄青 申请(专利权)人: 厦门大学
主分类号: C07D493/10 分类号: C07D493/10;C07C59/42;C07D243/12;C07D471/04;C07D487/22;C07C49/573;C07C33/14;A61P3/10
代理公司: 厦门创象知识产权代理有限公司 35232 代理人: 王凤玲
地址: 361000 *** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 单端孢霉烯类 有机酸 苯二氮卓类 生物碱 化合物 及其 制备 血糖 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了单端孢霉烯类化合物、有机酸类化合物、苯二氮卓类化合物和生物碱类化合物及其在制备降血糖药物中的应用,这些化合物可诱导内源性β细胞再生,能够降低血糖,从而可制备降血糖药物。

技术领域

本发明涉及天然提取物技术领域,具体涉及单端孢霉烯类化合物、有机酸类化合物、苯二氮卓类化合物、生物碱类化合物及其在制备降血糖药物中的应用。

背景技术

糖尿病是一组以慢性高血糖为特征的代谢性疾病。胰岛由多种内分泌细胞组成,包括分泌胰岛素的β细胞、分泌胰高血糖素的α细胞、分泌生长抑素的δ细胞、分泌胰多肽的PP细胞和分泌胃饥饿素的ε细胞。胰岛(胰岛或内分泌细胞)在葡萄糖稳态中起着重要作用。当饭后血糖浓度升高时,胰腺β细胞分泌胰岛素来降低血糖水平。胰岛素刺激靶细胞摄取葡萄糖,并在肝脏中将葡萄糖转化为糖原。当血糖浓度降低时,胰腺α细胞分泌胰高血糖素,刺激葡萄糖转化为糖原。因此,血糖水平的最佳控制取决于胰岛激素的产生和分泌的微妙变化。特别是胰岛素是唯一一种可以降低血糖浓度的激素,β细胞的丢失和功能障碍会导致糖尿病。

糖尿病可分为1型和2型糖尿病。在1型糖尿病中,由于胰腺细胞数量不足或功能受损,身体无法产生足够的胰岛素来维持血糖平衡。对于2型糖尿病来说,虽然胰腺β细胞可以正常分泌胰岛素,但肝脏、骨骼肌等靶组织中的胰岛素受体对胰岛素的敏感性较低,导致体内胰岛素含量相对不足,难以维持血糖平衡。在2型糖尿病的晚期,胰岛中β细胞的数量和功能也急剧下降。尽管机制不同,1型和2型晚期糖尿病均以β细胞衰竭为特征。现有的糖尿病治疗药物只能刺激剩余的β细胞分泌更多的胰岛素或增加胰岛素受体对胰岛素的敏感性,这都不能解决糖尿病患者功能性β细胞数量不足的根本原因。因此,一种能让患者体内的功能性细胞再生的药物对糖尿病的治疗非常重要。

为了克服糖尿病的β细胞缺陷,有多种β细胞替代策略,包括胰腺移植、胰岛移植、干细胞来源的胰岛素生产细胞移植和β细胞再生,已经被探索作为潜在的治疗方法。但其容易出现免疫排斥和供体限制的问题。

发明内容

为了解决上述问题,本发明提出单端孢霉烯类化合物、有机酸类化合物、生物碱类化合物、苯二氮卓类化合物,这些化合物可诱导内源性β细胞再生,能够降低血糖。

为了实现上述目的,本发明的实施例在第一方面提出了一种单端孢霉烯类化合物,所述化合物命名为3,8,15-trihydroxytrichothecene,结构式如下:

根据本发明实施例的一种单端孢霉烯类化合物,该化合物是一种新的单端孢霉烯类化合物,其通过促进胰岛β细胞增殖实现内源性β细胞再生,从而可实现治疗糖尿病。

本发明的实施例在第二方面提出了上述单端孢霉烯类化合物或其药学上可接受的衍生物在制备治疗糖尿病药物中的应用。

根据本发明实施例的应用,上述化合物通过促进胰岛β细胞增殖实现内源性β细胞再生,从而可实现治疗糖尿病。

本发明的实施例在第三方面提出了一种有机酸类化合物,所述化合物命名为 5,7-dihydroxy-2,4,6,8-tetramethyldec-2-enoic acid,结构式如下:

根据本发明实施例的一种有机酸类化合物,该化合物是一种新的有机酸类化合物,其通过促进胰岛β细胞增殖实现内源性β细胞再生,从而可实现治疗糖尿病。

本发明的实施例在第四方面提出了上述有机酸类化合物或其药学上可接受的衍生物在制备治疗糖尿病药物中的应用。

根据本发明实施例的应用,上述化合物通过促进胰岛β细胞增殖实现内源性β细胞再生,从而可实现治疗糖尿病。

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