[发明专利]一类高效广谱的植物抗菌剂BZ

说明书

本发明涉及一类苯腙类化合物及其合成方法及含有该化合物的药物及其应用。本发明所涉及的腙类化合物具有结构简单、合成容易、抗菌活性强、抗菌谱广、对动植物毒性小及成分低的优点，可作为有效成分或增效成分用于开发新型高效广谱的植物抗菌剂。

技术领域

本发明涉及植物抗菌药物，具体涉及一类苯腙类化合物及其合成方法及含有该化合物的药物及其应用。

背景技术

大部分植物病害都是由植物病原性真菌引起的。植物真菌病不仅严重影响植物的生长、产量和农产品的品质，有的还会引起食品安全问题。

化学抗菌剂的应用是目前防治植物病原真菌病的主要手段。由于抗药性的产生和人们对现代农药要求的不断提高，一些传统农药正在不断地退出市场。因此，新农药研发具有重要的意义。

现有的植物抗菌剂普遍存在抗菌谱窄的缺点。在农业生产上，同一植物常常发生多种病原菌的混合感染。对此，生产上常采用的办法是多种抗菌剂的混合使用。这种方法很多情况下不仅难达到预期效果，而且还会增加农药使用的成本。因此，开发广谱性强的农用抗菌剂具有重要的现实意义。

腙类化合物广泛存在于细菌、真菌、植物和海洋生物中，具有良好的环境相容性(Bioorg.Med.Chem.2014,22,6529–6544)。同时，腙类化合物还具有抗菌、杀虫、除草、抗病毒和抗癌等多种生物活性，以及制备简单、活性强和毒性小的显著优点，因此，腙类化合物在新农药创制中占有重要地位。到目前为止，人们已成功开发出了一些腙类抗菌剂，如醌肟腙(Benquinox)、嘧菌腙(ferimzone)和敌菌酮(Drazoxolon)等。

到目前为止，关于本专利所涉及的腙类化合物的抗真菌活性仅有少数报道。ClarkM T等人曾报道了3/4-吡啶甲醛苯腙、2/3-吡啶甲醛-4'-氯苯腙及2/3-吡啶甲醛-N-甲酰基苯腙对真菌引起的葡萄霜霉病(Plasmopara viticola)、大麦白粉病(Erysiphegraminis)、小麦褐锈病(Erysiphe graminis)和蚕豆锈病(Uromyces fabae)的防治作用(Clark M T and Ten Haken P.Ger.Offen.,DE 2744385 A1,1978；Clark M Tand TenHaken P.U.S.,US 4212868 A,1980)。除此而外，关于上述化合物对其他植物病原真菌的抑制活性还未见报道，也未见到任何其他同类化合物抗真菌活性的报道。

在腙类化合物的合成方面，所有文献报道的方法都是采用肼或取代基肼与醛或酮的缩合反应。由于肼类化合物的价格昂贵，由此导致文献法所制备的腙类化合物难以满足其作为农药的低成本要求。

发明内容

本发明提供一类苯腙类化合物及其合成方法及含有该化合物的药物及其应用，此类化合物可作为有效成分，用于开发新型植物广谱抗菌剂的腙类化合物。

为实现上述目的，本发明所采用的技术方案为：

一类苯腙类化合物，其特征在于：分子式为：

其中：

R¹是吡啶基、噻吩基、吡咯基等；R²是氢或甲基；R³、R⁴是相同或不同的氢、烷基、烷氧基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基等；R³、R⁴的位置是苯环上邻位、对位或间位。

一类苯腙类化合物的合成方法，

具有以下合成路线：

其中：