[发明专利]一种用于眼部护理的葛根提取物纳米混悬液制备方法和应用

说明书

本发明公开一种用于眼部护理的葛根提取物纳米混悬液的制备方法，包括以下关键步骤：将干燥的葛根药材粉碎过筛，按比例加入去离子水后，转移至加压提取器中，保温保压提取一定时间；待提取完成后，将提取液直接喷射到烧杯中，即得葛根提取物纳米混悬液。本发明提取葛根药效成分和制备纳米混悬液一步完成，制备方法简便、绿色安全。葛根提取物纳米混悬液相比于传统提取方法制备的葛根提取液具有良好的透皮吸收性能和活血化瘀作用。纳米混悬液直接或经冷冻干燥后添加到膏霜、乳液、面膜、各种水剂产品(精华液、营养水、舒缓水)等眼部护理化妆品中，可充分发挥葛根药效成分改善微循环，起预防或缓解黑眼圈、眼袋、鱼尾纹等的作用。

技术领域：

本发明涉及一种葛根提取物纳米混悬液的制备方法及在眼部护理化妆品中的应用，属于日用化学品原料制造及应用领域。

背景技术：

眼睛是人体中最容易衰老并出现问题的部位，原因如下：首先，眼睛周围的皮肤只有0.33～0.36毫米的厚度(相当于面部的1/3)，而且眼部是皮脂腺和汗腺分布最少的部位，所以眼部皮肤容易干燥，缺水，产生细纹；其次，每人每天的眨眼次数达2.4～2.8万次，眼睛很容易出现酸涩疲劳；第三，眼周的毛细血管分布非常丰富，如果用眼过度会导致眼周和淋巴循环不良，而循环不畅就会水肿，让血液长淤积于此处，最终导致产生大家都深恶痛绝眼袋、黑眼圈和鱼尾纹等。对于造成眼睛衰老的前两个原因，我们通常无能为力，因此，通过改善微循环，重新唤醒眼眶周围纤维结缔组织细胞活力，加快眼部多余的脂肪及水分代谢，缓解视觉疲劳是解决眼部诸多问题的最主要手段。

葛根是多年生豆科植物葛Pueraria Lebata(willa)ohwi的根，以葛根素为代表的异黄酮类成分是葛根中的主要药效成分。现代药理学研究认为其药效成分具有活血化瘀、改善微循环等多种作用，如临床上使用葛根素片或注射剂治疗糖尿病眼病具有很好的疗效，受到医药界的广泛研究和重视。但葛根素类异黄酮衍生物通常具有半衰期短、P-gp外排作用及肠道酶的首过代谢效应等特点，口服生物利用度低，需要大剂量给药；另外其水溶性低、膜渗透性差的特点也限制了其外用透皮吸收制剂的研发。

纳米混悬液(nanosuspensions)是以少量表面活性剂或其他载体为助悬剂的粒径1μm的纯药物纳米颗粒所形成的一种亚微米胶体分散体系。将药物制成纳米混悬液后，不仅可以减小药物的粒径，增大药物的比表面积，并且能够增大难溶性药物的溶解度，从而提高药物的生物利用度。

发明内容：

本发明目的是提供一种能通过改善眼部微循环而预防或缓解眼部诸多问题的葛根提取物纳米混悬液。所制备的混悬液具有较高的透皮吸收率，能有效增强葛根改善微循环的功效，对皮肤无刺激性。可作为主要成分添加到眼部护理化妆品中起预防或缓解黑眼圈、眼袋、鱼尾纹等的作用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：

(1)将干燥的葛根药材粉碎过40目筛，按照1:15-100的比例加入去离子水；

(2)然后转移至加压提取器中，加压至0.5MPa，温度控制在100-130℃，保温保压10-60min；

(3)待提取完全后，将提取液通过取样管直接喷射到烧杯中。得到葛根提取物纳米混悬液。

(4)制得的纳米混悬液直接或经冷冻干燥后添加到膏霜、乳液、面膜、各种水剂产品(精华液、营养水、舒缓水)等剂型中。

与已有技术相比，本发明的有益效果是：采用亚临界水技术提取葛根中异黄酮类成分，然后将葛根提取液直接喷射到空白烧杯中。提取和制备纳米粒一步完成，通过控制提取温度、时间以及喷射速度等因素，可制备出粒径在100-1000nm范围内的纳米混悬液。纳米混悬液与传统意义上的纳米粒不同之处在于，纳米脂质体、脂质纳米粒、聚合物纳米囊和纳米球以及聚合物胶束等传统纳米粒属于基质骨架型，是将药物通过高分子聚合物裹载所形成的一种固态胶状粒子，二者在概念及制备工艺上均有区别。另外，本专利制备纳米混悬液的制备工艺与常规纳米混悬液方法不同，因葛根提取物中含有皂苷、多糖等成分，无需另外添加表面活性剂、助悬剂等，药效成分受外源性添加剂影响更小。